[发明专利]一种驱虫药及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物工程领域，涉及一种具有驱除体内肠道寄生虫作用的药物，特别是以3，6，7，2′，3′，4′-六丁酯化芒果苷(简称HBM)为活性成分开发的口服药物制剂及其生产方法。

背景技术

芒果苷是纯天然化合物，可从芒果叶、扁桃叶、知母等多种中药中提取，来源十分广泛。文献报道芒果苷具有平喘、止咳、化痰等近20种药理作用。芒果苷属于国际生物药剂学分类上的第四类(BCS-4类，即低溶解性-低通透性药物)，芒果苷原形经口服后，吸收少，药物发挥不佳。对于BCS-4类药物，通常的策略是对药物进行酯化衍生，制备酯化衍生物，使药物转变成BCS-2类药物(即低溶解性-高通透性药物)，以利于药物口服后提高吸收，从而提高药效。李学坚于2012年将芒果苷进行丁酯化，得到3，6，7，2′，3′，4′-六丁酯化芒果苷衍生物，或3，6，7，2′，3′，4′-hexa-butyryl-mangiferin(简称HBM)，分子式：C₄₃H₅₄O₁₇，分子量842。

目前与3，6，7，2′，3′，4′-六丁酯化芒果苷(简称HBM)相关的文献有4件，均为李学坚所发表：(1)2012年广西医科大学博士论文《芒果苷酯化衍生物的化学合成及其药理活性研究》报道HBM的化学合成方法和药理活性筛选研究结果；(2)HBM的降血糖作用见于文献：①LI Xue-Jian，et al.Synthesis and hypoglycemic activity of esterified-derivatives of mangiferin.Chin J Nat Med，2013年5月，11(3)：296-301，②李学坚等.芒果苷酰化衍生物降血糖活性的研究.时珍国医国药，2013年1月，24(1)：51-53；(3)HBM的抗炎作用见于文献：李学坚等.芒果苷酰化衍生物的制备及其抗炎活性研究.中国实验方剂学，2012年12月，18(24)：228～232。

尚未发现与本发明相同或相似的研究报道以及专利申请。

发明内容

本发明人的研究表明，HBM经口服用后，在肠道中具有驱除体内肠道寄生虫作用。

本发明的药物制剂属于经口服用剂型，制剂中的活性成分为3，6，7，2′，3′，4′-六丁酯化芒果苷(简称HBM)，依不同的制备工艺，可选取不同的辅料，其重量百分比例如下：

3，6，7，2′，3′，4′-六丁酯化芒果苷(简称HBM)     1-100％，

辅料                                              0-99％。

值得注意的是，当HBM占100％时，是指不用加入任何辅料，直接服用；也可将HBM打成细粉后，添加适量辅料，制成临床上可接受的、可使用的口服制剂。

本发明的实质性特点和显著的进步是：首次发现HBM具有驱除体内肠道寄生虫作用。

具体实施方式

下列实施例子用于举例说明本发明，并不是对本发明保护范围的任何限制。

一、下面是将HBM制备成口服药物的实施例子：

实施例一：取3，6，7，2′，3′，4′-六丁酯化芒果苷(简称HBM)900g，加白糖粉100g，混合均匀，制粒，压成片剂，素片重0.3g，每片含HBM 0.3g。用法：每日3次，每次6片。

实施例二：3，6，7，2′，3′，4′-六丁酯化芒果苷(简称HBM)200g，加糖粉至总量500g，制粒，得颗粒剂，分装，每小包1g，每小包含HBM 0.4g。用法：每日3次，每次5包。

实施例三：3，6，7，2′，3′，4′-六丁酯化芒果苷(简称HBM)细粉100g，加白砂糖1200g，加适量水，加热溶解，充分混合，最后加水定容至2000ml，形成HBM混悬糖浆，得口服液，分装，每支10ml，每支含HBM 0.5g。用法：每日3次，每次4支。

二、下面是动物试验方法和结果：