[发明专利]一种在中性或偏中性条件下脱三氯蔗糖-6-乙酯保护基团的方法在审
| 申请号： | 201510287420.7 | 申请日： | 2015-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN104829657A | 公开（公告）日： | 2015-08-12 |
| 发明（设计）人： | 段小六;吴子胜;周增克;陈国庆 | 申请（专利权）人： | 湖北省宏源药业科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H5/02 | 分类号： | C07H5/02;C07H1/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 438600 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 中性 条件下 脱三氯 蔗糖 保护 基团 方法 | ||
1. 一种在中性或偏中性条件下脱三氯蔗糖-6-乙酯保护基团的方法，其特征在于，该方法为：将三氯蔗糖-6-乙酯溶解于醇类溶剂中，加入有机锡催化剂在30-122℃条件下反应，反应完成后分离锡催化剂，浓缩结晶得三氯蔗糖；
其中，有机锡催化剂与三氯蔗糖-6-乙酯的质量比为0.5-200%，有机锡催化剂选自二丁基锡高聚物、单丁基氧化锡、二丁基氧化锡或活化后的1,1,3,3-四丁基-1,3-二乙酰基氧化锡。
2. 根据权利要求1所述的在中性或偏中性条件下脱三氯蔗糖-6-乙酯保护基团的方法，其特征在于，所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇或丁醇。
3. 根据权利要求1所述的在中性或偏中性条件下脱三氯蔗糖-6-乙酯保护基团的方法，其特征在于，所述醇类溶剂的体积与三氯蔗糖-6-乙酯的质量比为2-10L/Kg。
4. 根据权利要求1所述的在中性或偏中性条件下脱三氯蔗糖-6-乙酯保护基团的方法，所述1,1,3,3-四丁基-1,3-二乙酰基氧化锡的活化过程为：将1,1,3,3-四丁基-1,3-二乙酰基氧化锡溶解于少量的甲醇中，然后再滴加至水中，再加入碱将pH值调至6.8-7.2，过滤得活化后的锡催化剂，所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠、碳酸钠、碳酸氢钠或甲酸钠。
5. 根据权利要求1所述的在中性或偏中性条件下脱三氯蔗糖-6-乙酯保护基团的方法，其特征在于，所述有机锡催化剂为二丁基锡高聚物。
6. 根据权利要求1-5任一项所述的在中性或偏中性条件下脱三氯蔗糖-6-乙酯保护基团的方法，其特征在于，反应温度为30-78℃。
7. 根据权利要求1-5任一项所述的在中性或偏中性条件下脱三氯蔗糖-6-乙酯保护基团的方法，其特征在于，反应时间为2-24小时。
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