[发明专利]一种大蓟黄酮类化合物及其制备方法与在制备抗肿瘤或护肝药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于中药领域，具体涉及一种大蓟黄酮类化合物及其制备方法与在制备抗肿瘤或护肝药物中的应用。

背景技术

大蓟为菊科(Composite)管状花亚科菜蓟族(Cvnareae)蓟属(Cirsium Mill.)植物C.japonicum DC.的干燥地上部分或根。菊科蓟属植物是广泛分布于北温带的一个大属，全世界约有300种蓟属植物，我国约有50种，全国各地都产，其中常用作药用植物的有10余种。大蓟是凉性植物，其味甘、苦，归经于心、肝，常用作凉血止血药，并有祛疲痛，治吐血、尿血、衄血、血淋、血崩、肠风、带下、肠痈、疔疮、痈疡肿毒、高血压等功效。

肝脏是人体最大的实质性器官，担负消化、解毒、分泌和生物合成功能，其功能障碍直接影响人体健康,甚至危及生命。我国是肝病发生率较高的国家之一，各种肝病严重危害着人们的身体健康，寻找和开发治疗肝病的有效药物是目前国内外肝病领域研究中的热点。引起肝病发生的因素很多，主要有病毒、酒精和化学物质三大因素，而肝细胞损伤是各型肝病共同的病理基础。其中，在我国以肝炎病毒和化学物质导致的肝病居多。化学性肝损伤是由化学性肝毒性物质所造成的肝损伤。这些化学物质和药物包括四氯化碳(CC1₄)、乙醇、半乳糖胺、扑热息痛及抗结核药物等。它们能通过生成氧自由基和前致炎因子，从诱导氧化应激和炎症反应，造成细胞膜和酶类破坏，进而引起肝细胞功能障碍，导致肝细胞凋亡或坏死，进一步引起整个肝脏功能的障碍。化学性肝损伤的起始靶部位都是质膜，质膜一经破坏就引起连锁反应,形成恶性循环降。在各种化学性肝病中，CC1₄所致的肝损伤是最常见的。

近年来研究发现，天然药物在肝病治疗方面有良好的效果和巨大潜力。天然药物治疗肝损伤作用主要为改善肝功能，降低转氨酶活性、降低血清总胆红素；促进肝糖元合成，保护肝细胞，防止急慢性肝损伤造成的糖元合成障碍；改善肝组织病理，对急性肝损伤能减轻细胞肿胀，防止细胞坏死、减少炎性细胞浸润，对慢性肝损伤能减轻细胞肿胀，防止脂肪变性；抑制肝胶原纤维、网状纤维增生，防止肝纤维化发生。天然药物抗肝损伤的作用机制主要为两方面：①抗氧化和②减少炎症因子生成。多种天然药物被认为能清除自由基，阻止肝细胞脂质过氧化，同时减少前炎症因子生成，抑制炎症反应，从而维持细胞膜的正常结构，避免细胞的损害。

发明内容

为了克服现有技术的不足和缺点，本发明的首要目的在于提供一种大蓟黄酮类化合物。

本发明的另一目的在于提供上述大蓟黄酮类化合物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供上述大蓟黄酮类化合物的应用。

本发明的目的通过下述方案实现：

一种大蓟黄酮类化合物，具有式Ⅰ所示的结构，命名为Apigenin-7-O-β-glucoside：

所述的大蓟黄酮类化合物的制备方法，包含如下步骤：

(1)将大蓟根上部分粉碎过筛，然后用乙醇溶液加热回流提取，提取液过滤，然后减压浓缩蒸干至膏状，得到大蓟乙醇粗提物；

(2)将步骤(1)制备得到的大蓟乙醇粗提物混悬于水中，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇分级萃取，制备得到不同极性部位；

(3)取步骤(2)制备得到的正丁醇部位，用硅胶拌样，晾干后，经聚酰胺柱层析，以氯仿-甲醇为洗脱剂，按照氯仿:甲醇(V:V)＝100:0、99:1、95:5、85:15、75:25、65:35、50:50、40:60、0:100进行梯度洗脱，经TLC分析合并相似流份，得到组分1～9，其中组分7由氯仿:甲醇(V:V)＝50:50洗脱得到；

(4)将步骤(3)制备得到的组分7过凝胶柱分离纯化，甲醇洗脱，制得Apigenin-7-O-β-glucoside，即为大蓟黄酮类化合物；

步骤(1)中所述的过筛的目数优选为10～100目；

步骤(1)中所述的乙醇的体积分数优选为70％；

步骤(1)中所述的加热回流提取的温度优选为90～100℃；所述的加热回流提取次数优选为2～4次；所述的加热回流提取每次提取的时间优选为2～4h；

步骤(1)中所述的加热回流提取的温度进一步优选为100℃微沸状态下；所述的加热回流提取次数进一步优选为3次；所述的加热回流提取每次提取的时间进一步优选为3h；

步骤(1)中所述的减压浓缩的温度优选为40℃～45℃；

步骤(2)中所述的分级萃取的条件为：在室温下，等体积萃取2～4h；所述的室温的范围为20～40℃；所述的萃取时间优选为3h；