[发明专利]一种稳定的苯基乙酸酯类药物脂肪乳

权利要求书

1.一种式（1）化合物脂肪乳，其特征在于包含式（1）化合物，注射用油，磷脂酰胆碱，磷脂酰乙醇胺和注射用水，其中各组分的重容百分比如下：

式（1）化合物     1.0-10.0% w/v

注射用油          10.0-30.0% w/v

磷脂酰胆碱        0.4-1.6% w/v

磷脂酰乙醇胺      0.06-0.24% w/v

式（1）。

2.根据权利要求1所述的式（1）化合物脂肪乳，其中，磷脂酰乙醇胺的重容百分比为0.12-0.18% w/v。

3.根据权利要求1或2所述的式（1）化合物脂肪乳，其中，式（1）化合物的重容百分比为5.0-10.0% w/v。

4.根据权利要求1所述的式（1）化合物脂肪乳，其中，所述磷脂酰胆碱为天然来源的磷脂酰胆碱及其盐比如大豆或者蛋黄中提取的磷脂酰胆碱及其盐，合成的磷脂酰胆碱及其盐或它们的任意组合；所述合成的磷脂酰胆碱选自二硬脂酰基磷脂酰胆碱，二油酰基磷脂酰胆碱，二棕榈酰基磷脂酰胆碱，二肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱，二癸酰基磷脂酰胆碱 DDPC，二月桂酰基磷脂酰胆碱，二芥酰基磷脂酰胆碱，1-硬脂酰基-2-油酰基磷脂酰胆碱，1-棕榈酰基-2-油酰基磷脂酰胆碱，1-肉豆蔻酰基-2-油酰基磷脂酰胆碱，1-硬脂酰基-2-棕榈酰基磷脂酰胆碱，1-硬脂酰基-2-肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱，1-棕榈酰基-2-硬脂酰基磷脂酰胆碱，1-棕榈酰基-2-肉豆蔻酰基磷脂酰胆碱，1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰基磷脂酰胆碱，1-肉豆蔻酰基-2-棕榈酰基磷脂酰胆碱或其组合。

5.根据权利要求1所述的式（1）化合物脂肪乳，其中，所述磷脂酰乙醇胺为天然来源的磷脂酰乙醇胺及其盐，合成的磷脂酰乙醇胺及其盐或它们的任意组合；所述合成的磷脂酰乙醇胺选自二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺，二油酰基磷脂酰乙醇胺，二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺，二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺，二芥酰磷脂酰乙醇胺，二月桂酰磷脂酰乙醇胺或其组合。

6.根据权利要求1所述的式（1）化合物脂肪乳，其中，所述注射用油选自精制大豆油、红花油、棉籽油、橄榄油、椰子油、蓖麻油、鱼油、中链甘油单酯、中链甘油双酯、中链甘油三酯、油酸乙酯、乙酰化单甘油酯、丙二醇双酯、亚油酸甘油酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯或其组合；优选为橄榄油和中链甘油三酯，两者重量比为1:1。

7.根据权利要求1所述的式（1）化合物脂肪乳，其特征在于还包含pH调节剂，所述pH调节剂选自氢氧化钠、盐酸、磷酸、磷酸盐、柠檬酸、柠檬酸盐、醋酸、醋酸盐或其组合。

8.根据权利要求1所述的式（1）化合物脂肪乳，其特征在于还包含等渗调节剂，所述等渗调节剂选自甘油、葡萄糖、甘露糖醇、丙二醇或其组合。

9.一种权利要求1-8任一所述的式（1）化合物脂肪乳的制备方法，包括以下步骤：

    （1）油相的制备：向注射用油中加入式（1）化合物，磷脂酰胆碱，磷脂酰乙醇胺，搅拌使其溶解，作为油相；

（2）初乳的制备：将步骤（1）油相加入含有等渗调节剂的注射用水中，高速剪切分散，形成初乳；

（3）高压匀化：步骤（2）初乳高压匀化，得精乳；

（4）过滤，灌封，灭菌，即得。