[发明专利]用于预防脑血管痉挛的药物递送系统

权利要求书

1.一种颗粒药物组合物在制备用于治疗人体对象的具有脑血管痉挛风险的脑动脉的持续释放递送系统中的用途，所述治疗包括以下步骤：

a)提供含有治疗量的治疗剂和载体的所述药物组合物，其中，所述治疗剂含有L-型电压门控钙通道抑制剂，并且所述载体含有多个微粒，其中，所述L-型电压门控钙通道抑制剂分散在每一个微粒中；以及

b)在蛛网膜下腔内通过注射局部地给予所述人体对象所述药物组合物，所述组合物特征在于：

(i)所述治疗量的所述治疗剂在每一个微粒中分散；

(ii)作为分散液，局部递送后其在所述具有血管痉挛风险的脑的所述蛛网膜下腔内所述脑动脉周围的流动性；

(iii)在延长的时间段内所述治疗剂从所述组合物逐步释放；和

(iv)没有以导致不必要的副作用的量进入体循环的局部的药理作用。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述治疗剂是钙通道拮抗剂。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述治疗剂是瞬时型感受电位蛋白拮抗剂。

4.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述治疗剂是内皮素受体拮抗剂。

5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述载体是凝胶化合物。

6.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述载体是半固体化合物。

7.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述载体是缓释固体化合物。

8.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述治疗剂选自下组：氨氯地平、阿雷地平、阿折地平、巴米地平、贝尼地平、苄普地尔、西尼地平、地尔硫卓、依福地平、非洛地平、戈洛帕米、伊拉地平、拉西地平、来米地平、乐卡地平、尼卡地平、硝苯地平、尼伐地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、马尼地平、普拉地平、维拉帕米或其组合。

9.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述治疗剂选自下组：A-127722、ABT-627、BMS182874、BQ-123、BQ-153、BQ-162、BQ-485、BQ-518、BQ-610、EMD-122946、FR139317、IPI-725、L-744453、LU127043、LU135252、PABSA、PD147953、PD151242、PD155080、PD156707、RO611790、SB-247083、克拉生坦、阿曲生坦、西他生坦钠、TA-0201、TBC11251、TTA-386、WS-7338B、ZD-1611、阿司匹林、A-182086、CGS27830、CP170687、J-104132、L-751281、L-754142、LU224332、LU302872、PD142893、PD145065、PD160672、RO-470203、波生坦、RO462005、RO470203、SB209670、SB217242、TAK-044、A-192621、A-308165、BQ-788、BQ-017、IRL1038、IRL2500、PD-161721、RES701-1和RO468443。

10.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述治疗剂选自下组：SKF96365和LOE908。

11.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述治疗剂进一步含有钙通道拮抗剂、瞬时型感受蛋白拮抗剂、或内皮素受体拮抗剂中的至少一种。

12.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述载体含有熔化的亲脂性成分和水性成分。

13.如权利要求7所述的用途，其特征在于，所述缓释固体化合物是可生物降解的聚合物。

14.如权利要求13所述的用途，其特征在于，所述可生物降解的聚合物是聚丙交酯-聚乙交酯。

15.如权利要求13所述的用途，其特征在于，所述可生物降解的聚合物是包囊的。

16.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述L-型电压门控钙通道抑制剂是二氢吡啶类L-型钙通道拮抗剂。

17.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述L-型电压门控钙通道抑制剂是尼莫地平。