[发明专利]一种硫酸小檗碱口服液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物技术领域，具体涉及一种硫酸小檗碱口服液及其制备方法。

背景技术

硫酸小檗碱又称硫酸氢黄连素，为中药提纯精制抗菌药物，黄色针状结晶，无臭，味极苦，抗菌谱广，对多种革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用，对溶血性链球菌、金葡菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、志贺痢疾杆菌、伤寒杆菌、白喉杆菌等具有较强的抑制作用，低浓度时起到抑菌作用，高浓度时起到杀菌作用，对流感病毒、阿米巴原虫、钩端螺旋体、某些皮肤真菌也具有一定抑制作用。经体外试验证实，硫酸小檗碱还具有增强白细胞及肝网状内皮系统的吞噬能力。

目前，硫酸小檗碱主要用于做兽药，用来治疗细菌病毒引起的肠道感染，各种急慢性胃肠炎、流行性腹泻、久泻不止、恶性腹泻、梭菌性肠炎、季节性拉稀、各种化脓性感染症等，市场上硫酸小檗碱药物主要为预混剂和注射剂，预混剂口服方便，其不足之处在于，拌入颗粒全价饲料中时，由于颗粒全价饲料颗粒间存在较大间隙，不易拌匀。注射剂注射后能够迅速进入各器官与组织中，对群体发病能起到较好的治疗效果，其不足之处在于，注射后血药浓度低于最低抑菌浓度，且血药浓度维持时间短，24小时后仅剩微量，48小时内仅占给药量的 5%以下。

发明内容

本发明的目的旨在于提供一种硫酸小檗碱口服液，同时提供其制备方法是本发明的另一发明目的。

基于以上目的，本发明采取以下技术方案：

一种硫酸小檗碱口服液，每100ml该溶液的重量组成为：硫酸小檗碱0.05~5g、聚乙二醇200 10~30.0 g、吐温-80 5.0~20.0 g、1，2-丙二醇0~6 g、EDTA-2Na 0.01~0.1 g，余量为去离子水。

优选的，每100ml该溶液的重量组成为：硫酸小檗碱0.1~2.0 g、聚乙二醇200 15~20.0 g、吐温-80 10.0~15.0 g、1，2-丙二醇2~5 g、EDTA-2Na 0.02~0.05 g，余量为去离子水。

进一步优选的，每100ml该溶液的重量组成为：硫酸小檗碱0.5 g、聚乙二醇200 18.0 g、吐温-80 12.0 g、1，2-丙二醇4.0 g、EDTA-2Na 0.03 g、去离子水65.47 g。

上述硫酸小檗碱口服液的制备方法，该方法包括以下步骤：

（a）将硫酸小檗碱溶于部分去离子水中；

（b）将聚乙二醇200、吐温-80和1，2-丙二醇依次加入到步骤（a）所得溶液中，搅拌；

（c）将EDTA-2Na溶于部分去离子水中；

（d）将（b）、（c）所得溶液混合，搅拌，用去离子水定容至100ml即可。

与现有技术相比，本发明的有益效果：1）聚乙二醇200具有稳定体系的作用；吐温-80对药物具有增溶作用，且吐温-80为非离子型表面活性剂，副作用小，使用安全；1，2-丙二醇具有降低体系熔点的作用，使溶液在0℃下仍为液体，防止结冻后体积膨大胀瓶；EDTA-2Na为离子螯合剂，可以螯合溶液中的离子，防止离子促进溶液降解；本发明溶液中的各组分相容性好，无配伍反应，体系澄清透明、稳定性好，口服简单方便；

2）本发明硫酸小檗碱口服液的制备方法，无需引入特殊工艺设备，制备过程药物无损失和破坏，所需时间短，生产效率高，生产过后设备易清洗、车间易清场，不会造成车间内药物残留。

具体实施方式

结合具体实施例对本发明做进一步说明：

实施例1

一种硫酸小檗碱口服液，每100ml该溶液的重量组成为：硫酸小檗碱0.5g、聚乙二醇200 18.0g、吐温-80 12.0g、1，2-丙二醇4.0g、EDTA-2Na 0.03g、去离子水65.47g。

其制备方法为：

（a）将硫酸小檗碱溶于部分去离子水中；

（b）将聚乙二醇200、吐温-80和1，2-丙二醇依次加入到步骤（a）所得溶液中，搅拌至完全溶解；

（c）将EDTA-2Na溶于部分去离子水中，搅拌至完全溶解；

（d）将（b）、（c）所得溶液混合，搅拌均匀，用去离子水定容至100ml即可。

实施例2

一种硫酸小檗碱口服液，每100ml该溶液的重量组成为：硫酸小檗碱5.0g、聚乙二醇200 30.0g、吐温-80 5.0g、EDTA-2Na 0.1g、去离子水59.9g。

其制备方法参照实施例1。

实施例3