[发明专利]新型苯并二氮杂*衍生物

权利要求书

1.式(XIV)化合物或其可药用的盐：

其中N与C之间的双线表示双键，X不存在且Y为-H；

nn为1至5的整数；

R₂、R₃、R₂’和R₃’中的一个是

-NR₃₃(C＝O)_p”(CR₂₀R₂₁)_m(CR₂₂R₂₃)_n(OCH₂CH2)_p(CR₄₀R₄₁)_p”Y”(CR₂₄R₂₅)_q(CO)_tX”，且其它是-H或-NO₂，

其中

m、n、p、和q各自是1至10的整数，或是0；

t是0或1；

p”是0；

当t＝0时，X”选自马来酰亚胺基、卤代乙酰基、OR₃₆和SR₃₇，其中R₃₆在每次出现时独立地选自H和具有1至20个碳原子的直链或支链烷基，并且其中R₃₇在每次出现时独立地是巯基保护基，选自乙酰基、苯甲酰基、三氟乙酰基、苄基、叔丁基、三苯甲基、9-芴基甲基、甲氧基甲基、2-四氢吡喃基、甲硅烷基、-S-甲基、-S-苄基、-S-叔丁基、-S-吡啶基、-S-硝基吡啶基、-S-苯基、-S-硝基苯基、-S-二硝基苯基、叔丁氧羰基和N-乙基氨基羰基；

当t＝1时，COX”形成选自N-羟基琥珀酰亚胺酯、N-羟基酞酰亚胺酯、N-羟基磺基-琥珀酰亚胺酯、对-硝基苯基酯、二硝基苯基酯和五氟苯基酯的反应性酯；

Y”不存在；和

R₂₀、R₂₁、R₂₂、R₂₃、R₂₄、R₂₅、和R₃₃各自是H或甲基。

2.权利要求1的化合物或其可药用的盐，其中所述化合物是：

3.轭合物或其可药用的盐，其包含与细胞结合剂连接的权利要求1和2中任一项的化合物或其可药用的盐。

4.权利要求3的轭合物或其可药用的盐，其中所述化合物选自：

其中波浪线表示连接细胞结合剂。

5.权利要求3或4的轭合物或其可药用的盐，其中所述细胞结合剂与选自以下的靶细胞结合：肿瘤细胞、受微生物感染的细胞、受寄生虫感染的细胞、自身免疫细胞、活化细胞、髓样细胞、B细胞、或黑素细胞；表达CD4、CD6、CD19、CD20、CD22、CD30、CD33、CD37、CD38、CD40、CD44、CD56、EpCAM、CanAg、CALLA、Her-2抗原、或Her-3抗原的细胞或表达胰岛素生长因子受体、表皮生长因子受体和叶酸盐受体的细胞。

6.权利要求5的轭合物或其可药用的盐，其中所述受微生物感染的细胞是受病毒感染的细胞。

7.权利要求5的轭合物或其可药用的盐，其中所述活化细胞是活化T细胞。

8.权利要求5的轭合物或其可药用的盐，其中所述肿瘤细胞选自乳腺癌细胞、前列腺癌细胞、卵巢癌细胞、结肠直肠癌细胞、胃癌细胞、鳞癌细胞、小细胞肺癌细胞和睾丸癌细胞。

9.权利要求5的轭合物或其可药用的盐，其中所述细胞结合剂是抗体、与靶细胞特异性结合的抗体片段、淋巴因子、激素、维生素、生长因子、集落刺激因子或营养素转运分子。