[发明专利]一种甘珀酸钠的口腔贴剂及其制备和应用

说明书

技术领域

本发明属于医药制剂领域，具体涉及甘珀酸钠口腔贴剂及其制备方法和应用。

背景技术

甘珀酸钠为甘草次酸的半琥珀酸酯二钠盐。白色或类白色粉末，在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。甘珀酸钠系甘草次酸的合成衍生物，为抗消化性溃疡药。其作用特点是可直接与溃疡部位的上皮细胞接触，促进组织再生和愈合，有效缓解疼痛和促进愈合，具有自体保护作用和抗溃疡作用。

口腔贴剂系一般指由水胶体形成的粘附性口腔贴片，系指粘贴于口腔，经口腔黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。一直以来，甘珀酸钠的制剂均为口服制剂，常用于消化道溃疡的治疗，本发明根据甘珀酸钠的药理作用，对其剂型做了进一步改变，发现将甘珀酸钠制成口腔贴片，对治疗口腔溃疡效果非常显著。而现有技术中，还没有将甘珀酸钠制备成口腔贴剂的相关报道。

发明内容

本发明所解决的技术问题是提供一种治疗口腔溃疡的甘珀酸钠口腔贴剂及其制备方法。

本发明是通过如下技术方案实现的：

本发明所述的口腔贴片由背衬层、黏附层、疏水保护层组成。其中，所述的黏附层含有效剂量的甘珀酸钠药物和适当的药用辅料，疏水保护层包含疏水材料。其中，甘珀酸钠的有效剂量为黏附层重量的5-10％。所述的药用辅料包括生物黏附剂、填充剂、润滑剂等。

所述的含甘珀酸钠药物黏附层中各组分的重量百分组成如下：

黏附层：

疏水保护层：

色素   0-15％

疏水材料   75-95％

润滑剂   0.5-10％。

其中，生物黏附剂选用丙烯酸类高分子聚合物卡波姆、羟丙基甲基纤维素HPMC、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种或几种，优选卡波姆974P、羟丙基甲基纤维素的组合，两者的比例为2:1-3:1。所述的填充剂为淀粉、微晶纤维素、甘露醇、乳糖中的一种或几种，所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种。

疏水保护层包括疏水材料，所述的疏水材料可以是乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、丙烯酸树脂类中的一种或多种，优选乙基纤维素。

本发明的最优技术方案如下：

所述口腔贴剂的组方为(重量百分比)：

含药黏附层：

疏水保护层：

色素  0-15％                乙基纤维素  75-95％

硬脂酸镁  0.5-10％

背衬层所选用的材料为铝聚乙烯复合膜、聚酯类复合膜、聚氨酯膜、聚乙烯单层膜、聚烯烃单层膜、乙烯醋酸乙烯酯膜或弹性无纺布。

本发明的口腔贴片通过如下方法制备：

(1)制备含药层颗粒：将甘珀酸钠、加入生物黏附剂、填充剂混匀，加入75％乙醇溶液做，制粒、烘干、整粒，再与润滑剂混匀；

(2)压片：将含药层颗粒压成直径8mm的片剂；

(3)喷膜：将乙基纤维素、色素和硬脂酸镁溶解于40％乙醇溶液100ml中，对上述片剂的单面进行喷膜，制成50mg/片的口腔贴剂。

本发明的主旨在于使用甘珀酸钠这一治疗消化道溃疡的常用药物作为功效成分添加到口腔贴片中，并验证其治疗口腔溃疡功效，以及通过试验研究得到所述甘珀酸钠占口腔贴片的最佳优化重量百分比，最终制成规格50mg/片的口腔贴剂，其中甘珀酸钠有效剂量为5-30mg/片。分别委托10名经常患口腔溃疡等口腔疾病的志愿者进行效果评价，用药方式为口腔局部给药，贴于患处，每次l-2片，每日用药次数为3-5次，疗程为5-7天。得到的结果表明含甘珀酸钠的口腔贴片具有显著的治疗口腔溃疡的功效。

具体实施方式

实施例1：

采用不同的组方制备口腔贴剂：