[发明专利]一种制备依普罗沙坦杂质EP12A的方法

权利要求书

1.依普罗沙坦杂质EP12A，其结构为：

。

2.一种制备如权利要求1所述的依普罗沙坦杂质EP12A的方法，其特征在于使用4-[[(2-丁基-5-甲酰基)咪唑-1-基]甲基]苯甲酸在催化剂的存在下与丙二酸单乙酯缩合得到依普罗沙坦杂质EP12A。

3.根据权利要求2的制备方法，其特征在于反应溶剂为苯，甲苯，二甲苯的一种或几种的混合溶剂。

4.根据权利要求3的制备方法，其特征在于反应溶剂质量用量(g)为反应物4-[[(2-丁基-5-甲酰基)咪唑-1-基]甲基]苯甲酸质量用量(g)的3-10倍，优选5-8倍。

5.根据权利要求2的制备方法，其特征在于反应温度为溶剂回流温度。

6.根据权利要求2的制备方法，其特征在于所述的催化剂为吗啉，N-甲基吗啉，N-乙基吗啉，哌啶，四氢吡咯，N-甲基四氢吡咯。

7.根据权利要求6的制备方法，催化剂的摩尔用量与反应物4-[[(2-丁基-5-甲酰基)咪唑-1-基]甲基]苯甲酸的摩尔用量的比范围为0.05:1~0.8:1，较优的范围为0.1:1~0.3:1。

8.根据权利要求2的制备方法，丙二酸单乙酯的用量与反应物4-[[(2-丁基-5-甲酰基)咪唑-1-基]甲基]苯甲酸的摩尔比范围为1.2:1~5.0:1，较优的范围为2.0:1~3.0:1。