[发明专利]一种含硫稠杂四环氮杂糖衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种含硫稠杂四环氮杂糖衍生物，其特征在于，该衍生物的化学通式如I所示：

其中所述R为氢原子、甲基或乙基；X为次甲基；n为1或2；m为1；标以*的碳原子代表具有R构型、S构型的碳原子。

2.根据权利要求1所述的含硫稠杂四环氮杂糖衍生物，其特征在于，所述R为氢原子或甲基；X为次甲基；n为1；m为1。

3.根据权利要求1所述的含硫稠杂四环氮杂糖衍生物，其特征在于，所述R为氢原子；X为次甲基；n为2；m为1。

4.一种含硫稠杂四环氮杂糖衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(a)将五元氮杂糖醛和氨基酸酯盐酸盐混合后溶解于有机溶剂中，在40-60℃下搅拌30-60min，加入巯基水杨酸、催化剂和脱水缩合剂，搅拌，在40-100℃反应8-12小时，调节反应液的pH值至中性，萃取，得到如化学通式IV所示的中间体化合物；五元氮杂糖醛、氨基酸酯盐酸盐和巯基水杨酸的摩尔比为1∶0.8-2∶1-5；

所述五元氮杂糖醛为：所述氨基酸酯盐酸盐为：

所述巯基水杨酸为：得到的中间体化合物IV为：

其中R为氢原子、甲基、乙基；R¹为甲基或乙基；P为异丙亚基、乙酰基或苯甲酰基中一种；X为次甲基；n为1或2，m为1；标以*的碳原子代表具有R构型、S构型的碳原子；

(b)将步骤(a)得到的中间体化合物IV，在酸性条件下脱除保护基，在碱性条件下酰胺化关环，得如化学通式I所示化合物：

其中R为氢原子、甲基、乙基；X为次甲基；n为1或2，m为1；标以*的碳原子代表具有R构型、S构型的碳原子。

5.根据权利要求4所述的含硫稠杂四环氮杂糖衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(a)所述的五元氮杂糖醛为(3aS，4R，6aR)-叔丁基-2，2-二甲基-4-甲酰基二氢-3aH-[1，3]二氧戊烷[4，5-c]吡咯-5(4H)-羧酸酯。

6.根据权利要求4或5所述的含硫稠杂四环氮杂糖衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(a)所述的氨基酸酯盐酸盐为甘氨酸乙酯盐酸盐、L-丙氨酸甲酯盐酸盐、D-丙氨酸甲酯盐酸盐或氨基丙酸甲酯盐酸盐中的任意一种。

7.根据权利要求4所述的含硫稠杂四环氮杂糖衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(a)中在加入巯基水杨酸后，加入催化剂和脱水缩合剂，所述催化剂为N，N′-二环己基碳酰二亚胺，脱水缩合剂为N，N′-二环己基碳酰二亚胺。