[发明专利]一种用于奶牛泌乳期子宫炎的硫酸头孢喹肟子宫注入剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种硫酸头孢喹肟子宫注入剂及其制备方法。

背景技术

奶牛子宫(内膜)炎是奶牛养殖业中常见的多发病，多集中在产后2周内，一般发病率为20％～35％，通常是子宫粘膜的粘液性或脓性炎症。由于炎症所产生的有毒物质可致死精子和胚胎而成为奶牛不孕的常见原因之一，我国奶牛子宫(内膜)炎型不孕症占成年母牛不孕症的17％以上。子宫(内膜)炎不仅能够影响奶牛的发情与妊娠，降低奶牛产奶量，诱发乳房炎等疾病，严重时还会造成奶牛繁殖能力的丧失，有的急性病牛还可引起败血症而导致死亡。因此，该病对奶牛业的危害相当严重，可造成较大的经济损失。

头孢喹肟(Cefquinome)，又称为头孢喹咪或头孢喹诺，是动物专用的第四代头孢菌素类抗生素。头孢喹肟通过抑制细胞壁的合成达到杀菌效果，其抗菌谱广、抗菌活性强，对大多数G+菌和G-菌均显示出良好的抗菌活性，尤其对金黄色葡萄球菌、链球菌、绿脓杆菌和大肠杆菌属的成员都有较低的抑菌浓度，另外对耐青霉素的葡萄球菌和肠球菌也有活性。头孢喹肟对β-内酰胺酶高度稳定。头孢喹肟已在我国注册，主要用于治疗多杀性巴氏杆菌或胸膜肺炎放线杆菌引起的猪呼吸道疾病。

现有的硫酸头孢喹肟注射剂、粉针剂主要通过肌肉注射给药，很难达到子宫内部，不如子宫局部用药效果好。因此，开发一种适用于奶牛使用的头孢喹肟子宫注入制剂具有重要的现实意义。

发明内容

本发明的目的是提供一种硫酸头孢喹肟子宫注入剂及其制备方法。

本发明所提供的硫酸头孢喹肟子宫注入剂，由下述原辅料制成：硫酸头孢喹肟(原料药)0.5-2.5g(以头孢喹肟计)、单硬脂酸甘油酯0.125-1.25g、助悬剂0.125-1.25g、植物油加至25ml。

所述硫酸头孢喹肟子宫注入剂可进一步由下述原辅料制成：硫酸头孢喹肟(原料药)0.9-2.5g(以头孢喹肟计)、单硬脂酸甘油酯0.125-1.25g、助悬剂0.125-1.25g、植物油加至25ml。

其中，所述植物油具体可选自下述至少一种：大豆油、茶油、玉米油、花生油和棉籽油。所述植物油进一步可为大豆油。

所述助悬剂具体可选自下述至少一种：吐温80、司盘80和大豆磷脂。所述助悬剂进一步可为司盘80。

所述硫酸头孢喹肟原料药的粒径可为5-10μm。

本发明所述硫酸头孢喹肟子宫注入剂的性状为类白色至淡黄色油状混悬液。

上述硫酸头孢喹肟子宫注入剂的制备方法，由植物油、单硬脂酸甘油酯和助悬剂制成高分子化合物溶剂体系，再将硫酸头孢喹肟的无菌微粉加入，持续搅拌研磨制成硫酸头孢喹肟子宫注入剂。

具体制备方法包括如下步骤：

1)将适量植物油和单硬脂酸甘油酯混合后，加热熔化，得到混合体系；

2)向所述混合体系中加入助悬剂、硫酸头孢喹肟，再加植物油至全量，研磨均匀，即得所述硫酸头孢喹肟子宫注入剂。

其中，步骤1)中所述加热的条件为：60～80℃加温15～30分钟。通常情况下步骤1)中所使用的植物油的用量为植物油总量的40％-60％。

步骤2)中所述研磨可在胶体磨中进行。

所述植物油在使用前还需经过过滤以及加热灭菌的预处理。所述加热灭菌的条件为：150-160℃灭菌2-3小时。

本发明所提供的硫酸头孢喹肟子宫注入剂对奶牛泌乳期子宫炎具有显著疗效。硫酸头孢喹肟子宫注入剂(泌乳期)临床用于治疗奶牛子宫炎的用量为：1支(25ml:0.9g)/次，间隔72小时给药两次。

与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：

(1)给药方便快捷，减少了大量的人力物力；

(2)动物应激反应小，减少动物体的损伤；

(3)生产工艺简单，得到的制剂均匀、分散性、稳定性好，易于扩大化生产；

(4)本制剂相对于注射液而言，药物释放缓速，生物利用度高，对局部组织刺激性低，临床疗效显著，具有极高的推广价值。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步的说明，但本发明并不局限于此。

下述实施例中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法；所述试剂和材料，如无特殊说明，均可通过商业途径获得。

本发明提供的硫酸头孢喹肟子宫注入剂是一种分布均匀的制剂，具体制备方法包括以下步骤：

A.将植物油(如中性大豆油)经过滤和加热灭菌之后放冷；

B.取适量经预处理的植物油，加入0.125-1.25g的单硬脂酸甘油酯；