[发明专利]一种三萜类化合物预防或治疗高血脂症的用途

说明书

技术领域

本发明涉及天然药物领域，涉及表白桦脂酸预防或治疗高血脂症的用途。

背景技术

高脂血症是指血脂水平过高，一种由于脂肪代谢或运转异常使血浆一种或多种脂质高于正常的代谢疾病。主要包括甘油三酯和胆固醇的升高胆甘油三酯的升高。血脂水平的升高会使得心血管疾病的发生率和死亡率随着血清总胆固醇和LDL胆固醇水平的升高而升高。此外甘油三酯和胆固醇的升高和动脉粥样硬化、非酒精性脂肪、II型糖尿病也密切相关。因此研发良好的治疗高脂血症的药物具有重要的临床意义。其中肝脏是脂类代谢的主要器官，因此正常的肝脏细胞LO2和肝癌细胞HepG2常用于脂代谢的研究。

表白桦脂酸，分子式：C₃₀H₄₈O₃，CAS号为：38736-77-5，其结构式如下：

表白桦脂酸主要来源于藕节或藕节炭中，目前药理作用很少报道。

至今未见有关表白桦脂酸的高血脂症治疗作用的报道。

发明内容

本发明涉及表白桦脂酸用于制备治疗或预防高血脂症的组合物。

本发明的组合物为市售或按已知方法制备的表白桦脂酸或其药用盐、水合物或无水物。

本发明的组合物中表白桦脂酸药用盐包括碱式盐如钠盐、钾盐和钙盐。

本发明的组合物为：药物、保健品、或功能性食品，赋形剂或载体为制药或食品领域中常用的赋形剂或载体，如稀释剂，崩解剂，润滑剂等。

本发明的组合物为通过口服使用

本发明的组合物制备治疗或预防高血脂症。

所述的表白桦脂酸(Epibetulinicacid)，其分子式是C₃₀H₄₈O₃，相对分子质量456，CAS号为38736-77-5，结构如下

在表白桦脂酸的药理活性研究中，发明人意外外发现具有显著的治疗高血脂症作用。

本发明通过对LO₂细胞给药，经过24h，甘油三酯及胆固醇的含量。结果表明降低胆固醇和甘油三酯作用明显，具有显著的统计学差异，且具有很好的量效关系。

为了便于理解，下面通过图表和具体实施例对本发明的表白桦脂酸在治疗高血脂症的用途进行详细的描述。需要特别指出的是，具体实施例和图表仅是为了说明，显然本领域的技术人员可以根据本文说明，对本发明进行各种修正或改变，这些修正和改变也将纳入本发明范围之内。

本发明的数据记载于如下表格

表1：表白桦脂酸对肝细胞内胆固醇含量的影响

表2：表白桦脂酸对肝细胞内甘油三酯含量的影响

具体实施方式

实施例1

为了研究表白桦脂酸对高血脂症的影响，将正常肝细胞LO₂细胞种于6孔板中，正常生长18h后，饥饿6h，给药，分为对照组、阳性药(洛伐他汀1uM)、表白桦脂酸5uM、表白桦脂酸10uM和表白桦脂酸20uM5组，给药24h后，收集细胞。甘油三酯含量的测定，细胞中加裂解液裂解10min，每组取20uL，加180uL甘油三酯测定试剂盒试剂，孵育30min，酶标仪检测546nm的吸光度。胆固醇含量的测定，提取细胞中的胆固醇，用气相-质谱联用仪(GC-MS)检测胆固醇含量，因正己烷溶剂易挥发，用胆甾烷做内参。色谱柱为hp-5型毛细管柱(15m×0.25mm，0.25μm)；载气为氦气，流量为9psi；进样口温度295℃；探测器温度：305℃；升温程序：起始温度278℃(维持5min)，以2.5℃/min升温6min至286℃，再以40℃/min继续升温3min至305℃；进样量1.0μL。

表1.结果表明表白桦脂酸能够有效的降低细胞中胆固醇的含量，在一定范围内，表白桦脂酸浓度越高，其降低效果越明显。表2.结果表明表白桦脂酸能够有效的降低细胞中甘油三酯的含量，同样，在一定范围内，表白桦脂酸浓度越高，其降低效果越明显。

表1：表白桦脂酸对肝细胞内胆固醇含量的影响

注：*P＜0.05，**P＜0.01，***P＜0.001，与对照组相比。

表2：表白桦脂酸对肝细胞内甘油三酯含量的影响

注：*P＜0.05，**P＜0.01，***P＜0.001，与对照组相比。

实施例2

表白桦脂酸的制剂

表白桦脂酸片剂

表白桦脂酸10mg，淀粉88g，硬脂酸镁3g