[发明专利]药物组合物及其在制备防治动脉粥样硬化、血脂异常药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201510324417.8 申请日: 2015-06-15
公开(公告)号: CN104983737B 公开(公告)日: 2018-07-27
发明(设计)人: 郭守东;田华;秦树存;张颖 申请(专利权)人: 泰山医学院
主分类号: A61K31/7028 分类号: A61K31/7028;A61K31/7048;A61P9/10;A61P3/06;A61K31/352
代理公司: 泰安市泰昌专利事务所 37207 代理人: 姚德昌
地址: 271000 山东省泰安市岱岳*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 药物 组合 及其 制备 防治 动脉粥样硬化 血脂 异常 中的 应用
【说明书】:

发明公开了一种药物组合物及其在防治动脉粥样硬化、血脂异常及相关病症药物中的用途,其中将黄酮类化合物与唾液酸N‑乙酰神经氨酸联合施用于动脉粥样硬化模型载脂蛋白E敲除小鼠。通过试验研究发现,该药物组合可显著调节脂质代谢,降低血浆中甘油三酯、胆固醇、丙二醛和氧化低密度脂蛋白的含量,提升高脂诱导的动脉模型小鼠(载脂蛋白E敲除小鼠)超氧化物歧化酶和脂蛋白酯解酶的活性,降低脂质在载脂蛋白E敲除小鼠肝脏和主动脉弓的脂质蓄积,改善主动脉病变情况,获得了意想不到的协同性抗动脉粥样硬化的疗效。

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体而言,涉及药物组合物及其在制备防治动脉粥样硬化、血脂异常药物中的应用。

背景技术

脑血管疾病是一种高发病率、高致残率、高病死率的疾病,其主要病理过程是在血管壁病变的基础上,血液成分和(或)血流动力学改变,造成缺血性或出血性疾病。其病因较多,其中一个重要的病因是动脉粥样硬化,动脉粥样硬化可导致动脉官腔变窄,出现脑组织供血不足,甚至可因斑块脱落,堵塞脑血管引起严重后果。

动脉粥样硬化的主要病变特征是动脉某些部位的内膜下脂质沉积,并伴有平滑肌细胞及纤维成分的增生,逐渐发展形成局部的斑块,动脉壁也因而增厚变硬,斑块组织内部坏死崩解与沉积的脂质结合,形成粥样物质的病理改变。胆固醇和胆固醇酯是构成粥样斑块的主要成分。当体内胆固醇过高,特别是氧化低密度脂蛋白水平(OX-LDL)以及甘油三酯增高,则可被巨噬细胞吞噬,进而沉积在动脉内皮下,引起内皮下变性,进而导致血小板在动脉内壁聚集,若同时伴有动脉壁损伤或胆固醇转运障碍,则易在动脉内膜形成脂斑,最后,血管壁隆起、向官腔内突起形成粥样斑块。

脂蛋白脂酶(LPL)是脂质代谢的关键酶,其由肝外实质细胞合成分泌入血,水解乳糜微粒(chylomicron, CM)以及VLDL上的甘油三酯(Triglyceride, TG);LPL缺乏会引起CM和VLDL水平增高。

目前,对于动脉粥样硬化的主要治疗手段是使用血管生成抑制剂和降脂药物,但是疗效并不理想,且常伴有副作用发生。虽然介入治疗可以使血管再通,但是再狭窄是目前无法解决的医学难题,尤其是远期疗效并无明显优势。

发明内容

本发明针对以上不足之处,提供了一种药物组合物及其用途,实验证明黄酮类化合物与唾液酸N-乙酰神经氨酸联合具有显著的抗动脉粥样硬化和降脂疗效。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:一种药物组合物,药物组合物中主要活性成分为黄酮类化合物和N-乙酰神经氨酸。

所述黄酮类化合物为槲皮素或芦丁。

所述黄酮类化合物和N-乙酰神经氨酸的重量比为1:2~4。

上述组合物在治疗动脉粥样硬化、血脂异常及相关病症药物中的应用。

药物组合物的应用,所述组合物中各活性成分的每日用药剂量为槲皮素或芦丁10-20 mg,N-乙酰神经氨酸30-40 mg。

药物组合物的应用,组合物为口服制剂。

药物组合物的应用,所述组合物的剂型为片剂、胶囊。

黄酮类化合物在自然界中广泛分布,且存在于人类的日常饮食中。唾液酸是哺乳动物体内处于糖链非还原端的一种九碳糖。研究发现唾液酸可有效防止蛋白等颗粒在体内凝集,以及低密度脂蛋白在血管内壁沉积,且具有抗氧化功能;其缺乏与脂质蓄积相关。

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