[发明专利]大环内酯化合物及它们的使用方法在审

专利信息
申请号: 201510330210.1 申请日: 2008-03-11
公开(公告)号: CN105380947A 公开(公告)日: 2016-03-09
发明(设计)人: J·严;郑小霞;V·D·巴塔 申请(专利权)人: 万能医药公司
主分类号: A61K31/436 分类号: A61K31/436;A61P27/00;A61P3/10;A61P7/10
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 郑霞
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 内酯 化合物 它们 使用方法
【权利要求书】:

1.下式化合物或其盐与药学上可接受的赋形剂的组合在制备治疗疾病的药物中的应用:

其特征在于,所述疾病选自下组:与年龄相关的黄斑退行性改变(AMD)和糖尿病黄斑水肿(DME)。

2.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述的药物为植入体、注射液或滴眼剂给药形式。

3.如权利要求2所述的应用,其特征在于,所述药物对眼睛的眼体、眼睛的眼内体或眼睛的玻璃体内体进行给药。

4.如权利要求2所述的应用,其特征在于,所述药物通过植入体进行给药。

5.如权利要求4所述的应用,其特征在于,所述化合物是通过渗透压或扩散从植入体释放的。

6.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述化合物与至少一种治疗剂共给药。

7.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述治疗剂选自下组:抗血小板药、抗血栓药、消炎药、抗血管生成剂、抗增殖药、免疫抑制剂和抗癌药。

8.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述治疗剂选自下组:鲁斯特斯、阿瓦斯汀、玛醋酐、维克昔单抗、奥洛他定、梅地克、地塞米松、毛果芸香碱、托吡卡胺、喹诺酮、加兰他敏、氟轻松、曲安奈德、阿托品、硫酸阿托品、盐酸阿托品、溴甲阿托品、甲硝阿托品、粘酸阿托品、N-氧化阿托品、去氧肾上腺素、盐酸去氧肾上腺素、羟苯丙胺、氢溴酸羟苯丙胺、盐酸羟苯丙胺、碘化羟苯丙胺、环喷托酯、盐酸环喷托酯、后马托品、氢溴酸后马托品、盐酸后马托品、甲溴后马托品、东莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、盐酸东莨菪碱、溴甲东莨菪碱、硝甲东莨菪碱、N-氧化东莨菪碱、托吡卡胺、氢溴酸托吡卡胺、盐酸托吡卡胺、毛果芸香碱、异毛果芸香碱、毒扁豆碱、硬脂酰氯化铵和苄基氯化铵。

9.如权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的赋形剂选自下组:聚合物、溶剂、抗氧化剂、粘合剂、填充剂、崩解剂、润滑剂、包衣剂、甜味剂、调味剂、稳定剂、着色剂、金属、陶瓷和半金属。

10.如权利要求9所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的赋形剂包括聚合物。

11.如权利要求10所述的应用,其特征在于,所述聚合物选自下组:聚氨酯、聚乙烯亚胺、乙烯乙烯醇共聚物、硅酮、C-弗乐斯、尼龙、聚酰胺、聚酰亚胺、聚四氟乙烯(PTFE)、聚对二甲苯、帕里拉、聚(甲基丙烯酸酯)、聚(氯乙烯)、聚(二甲基硅氧烷)、聚(乙烯乙酸乙烯酯)、聚碳酸酯、聚丙烯酰胺凝胶、聚(甲基丙烯酸甲酯)、聚(甲基丙烯酸正丁酯)、聚(甲基丙烯酸丁酯)与聚(乙烯乙酸乙烯酯)的共聚物或共混物、聚(甲基丙烯酸甲酯)、聚(甲基丙烯酸2-羟基乙酯)、聚(甲基丙烯酸乙二醇酯)、聚(碳酸乙二酯)、聚L丙交酯-乙交酯共聚物、聚L丙交酯-碳酸三亚甲基酯共聚物和聚L-丙交酯。

12.如权利要求11所述的应用,其特征在于,所述聚合物选自下组:聚(碳酸乙二酯)、聚L丙交酯-乙交酯共聚物和聚(甲基丙烯酸正丁酯)。

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