[发明专利]6,7-不饱和-7-氨基甲酰基吗啡喃衍生物的晶体及其制备方法

权利要求书

1.一种用于制备式(II)化合物的方法：

其中R^1b是羟基保护基团，R²是任选取代的低级烷基，和R³是任选取代的低级烷基、任选取代的环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基，其特征在于，使式(III)化合物：

其中R^1b和R²与上面定义相同，在存在或不存在酸的情况下，与式：R³-N=C=O的化合物反应，其中R³与上面定义相同，或者与式：R³-NH-C(=O)-X的化合物反应，其中R³与上面定义相同，且X是离去基团。

2.根据权利要求1的方法，其特征在于，

通过保护式(IV)化合物的羟基：

其中R²与权利要求1中定义相同；

获得式(III)化合物：

其中R^1b和R²与权利要求1中定义相同。

3.根据权利要求2的方法，其特征在于下列步骤：

通过保护式(IV)化合物的羟基：

其中R²与权利要求1中定义相同，

获得式(III)化合物：

其中R^1b和R²与权利要求1中定义相同；和

在存在或不存在酸的情况下，连续地使式(III)化合物与式：R³-N=C=O的化合物反应，其中R³与权利要求1中定义相同；或者与式：R³-NH-C(=O)-X的化合物反应，其中R³与上面定义相同，且X是离去基团。

4.根据权利要求1-3中任一项的方法，其中所述反应在存在酸的情况下进行。

5.根据权利要求4的方法，其中所述酸是路易斯酸。

6.根据权利要求5的方法，其中所述路易斯酸是CuCl、CuCl₂、CuBr、CuI、CuBr、CuSO₄、Cu、Zn(OAc)₂、ZnBr₂或ZnCl₂。

7.根据权利要求1-6中任一项的方法，其特征在于，所述反应在存在对于式(III)化合物为约0.00005-1.0当量的酸的情况下进行。

8.根据权利要求1-7中任一项的方法，其中R^1b是可以通过碱脱保护的羟基保护基团。

9.一种用于制备式(I)化合物的方法：

其中R²和R³与权利要求1中定义相同；

其特征在于，使用碱处理式(IIA)化合物：

其中R²和R³与上面定义相同。

10.一种用于制备式(I)化合物的方法：

其中R²和R³与权利要求1中定义相同；

其特征在于，使用碱处理式(IIC)化合物：

其中R^1c是可以通过碱脱保护的羟基保护基团，并且R²和R³与上面定义相同。

11.一种用于制备式(IB)化合物的方法：

其中R^1d是不可以通过碱脱保护的羟基保护基团或者氢；R²和R³与权利要求1中定义相同；

其特征在于，使用碱处理式(IIB)化合物：

其中R^1b是羟基保护基团；R²和R³与上面定义相同。

12.根据权利要求9-11中任一项的方法，其中所述碱是无机碱。