[发明专利]一种含褪黑素的透皮贴片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及透皮贴片技术领域，具体涉及一种含褪黑素的透皮贴片及其制备方法。

背景技术

褪黑素是由人和动物松果体分泌出来的一种吲哚类激素，具有广泛的生理活性，能够控制协调人体免疫系统、神经系统、内分泌系统、生殖系统，具有抗紧张、抗脂质过氧化作用，参与镇静、催眠、镇痛和免息效应等活动。在国内外已被广泛用作抗衰老、增强免疫力、预防心血管疾病、癌症和各种老年疾病、维持正常性功能、改善睡眠的保健品。

褪黑素的生物合成受光周期的制约。松果体在光神经的控制下，由色氨酸转化成5-羟色氨酸，进一步转化成5-羟色胺，在N-乙酰基转移酶的作用下，再转化成N-乙酰基-5-羟色胺，最后合成褪黑素，从而使体内的含量呈昼夜性的节律改变。夜间褪黑素分泌量比白天多5-10倍，清晨2点到3点达到峰值，Hakola等对夜班工人唾液中褪黑素含量的研究结果，也证实了这种昼夜节律性变化；褪黑素生物合成还与年龄有很大关系，它可由胎盘进入胎儿体内，也可经哺乳授予新生儿。因此，在刚出生的婴儿体内也能检出很少量的褪黑素，直到三月龄时分泌量才增加，并呈现较明显的昼夜节律现象，3～5岁幼儿的夜间褪黑素分泌量最高，青春期分泌量略有下降，以后随着年龄增大而逐渐下降。

随着年龄的增长，体内自身分泌的褪黑素明显下降，平均每10年降低10-15％，导致睡眠紊乱以及一系列功能失调，而褪黑素水平降低、睡眠减少是人类脑衰老的重要标志之一。因此，从体外补充褪黑素，可使体内的褪黑素水平维持在年轻状态，调整和恢复昼夜节律，不仅能加深睡眠，提高睡眠质量，更重要的是改善整个身体的机能状态，提高生活质量，延缓衰老的进程，降低糖皮质激素。

目前已有大量的口服褪黑素产品上市，如脑白金等，其调节人体机能、改善睡眠质量的明显作用得到普遍认可。然而，目前褪黑素产品的剂型单一，通常为口服液或口服片。口服褪黑素易于产生头痛、胃肠道不舒服等副作用，因此，需要增加不同的剂型和不同的给药途径，以满足消费者的不同需求，克服口服制剂可能产生的副作用。

发明内容

本发明的目的是提供一种含褪黑素的透皮贴片及其制备方法，该含褪黑素的透皮贴片可促使使用者快速入睡、提高睡眠质量、增强免疫力、延缓衰老，并且给药方式为透过皮肤给药，不刺激消化道，避免了口服给药的副作用，使用更为安全、方便。

为了实现以上目的，本发明采用如下技术方案：

一种含褪黑素的透皮贴片，所述透皮贴片由基片、含褪黑素的胶体和防粘保护膜组成，所述含褪黑素的胶体采用压敏胶，所述胶体中褪黑素的含量为1-20％。

所述基片采用柔软透气的塑料膜或纤维膜，所述防粘保护膜采用具有一定硬度和韧性、表面具有防粘涂层的塑料膜或纸膜。

优选的，所述基片采用EVA薄膜、聚氨酯薄膜或无纺布，所述防粘保护膜采用具有防粘涂层的PET薄膜、离型纸或铝箔。

优选的，所述压敏胶为聚丙烯酸类、硅胶类或橡胶类压敏胶。

优选的，所述胶体中还含有促渗剂和/或抗过敏剂。

优选的，所述促渗剂为氮酮、植物精油或油酸，所述抗过敏剂为红没药醇。

优选的，所述植物精油为薰衣草精油。

优选的，所述胶体按重量百分比计组成如下：压敏胶78-95％，褪黑素1-20％，促渗剂0.5-5％。

上述的含褪黑素的透皮贴片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)配料：按配方称取压敏胶、褪黑素或压敏胶、褪黑素、促渗剂和/或抗过敏剂；

(2)混合：将称好的物料倒入容器中并搅拌均匀；

(3)涂布：将步骤(2)混合好的胶浆均匀涂布在基片上，并在50℃～200℃下烘干；

(4)覆合：将涂布胶浆后的基片的胶体面与防粘保护膜的防粘面覆合；

(5)模切：按规格要求模切成型。

所述透皮贴片的使用方法为：将透皮贴片裁切成一定大小，使用时揭去保护膜，将暴露出的胶体面紧贴于皮肤上。

本发明还可以将上述原料制备成持续24小时释放褪黑素的贴片，专用于增强免疫力、延缓衰老等保健养生。

本发明提供的含褪黑素的透皮贴片，由柔软透气的基片、含褪黑素的胶体及防粘保护膜叠合组成，使用时揭去防粘保护膜，将附于基片的含褪黑素胶体紧密贴于人体皮肤表面，该贴片即可透过皮肤向人体持续提供褪黑素，可促使使用者快速入睡、提高睡眠质量、增强免疫力、延缓衰老，并且给药方式为透过皮肤给药，避免了口服褪黑素可能产生的一些副作用和不便，不刺激消化道，避免了口服给药的副作用，使用更为安全、方便。