[发明专利]一种N‑(1‑甲基‑2‑取代乙基)缬氨酰胺氨基甲酸酯衍生物及应用

说明书

技术领域

本发明属于农药领域，特别涉及N-(1-甲基-2-取代乙基)缬氨酰胺氨基甲酸酯衍生物及其作为杀菌剂应用。

背景技术

卵菌纲属壶门菌，包括腐霉菌、疫霉菌、霜霉菌等。病原菌寄主范围很广，包括蔬菜、水果、花卉、林木、棉、麻、油等各种作物。卵菌植物病原菌对寄主植物的破坏性强、危害性大、潜育期短、再侵染频繁，因而在植物的一个生长季节内，病菌可四处传播侵染，并难以控制，从而导致农林业上的严重的损失。

缬氨酰胺类杀菌剂是一类防治植物卵菌病害的一类结构新颖的杀菌剂，它是通过抑制细胞壁和细胞膜卵磷脂的形成而发挥对作物的保护、治疗作用。缬氨酰胺类杀菌剂原料简单，生产成本低，易降解，环境友好。该类杀菌剂于上世纪90年代末由拜耳公司开发并投入使用，并且与目前市场上广泛使用的杀菌剂无交互抗药性。因此，缬氨酰胺衍生物近年来引起了世界各大农化公司的高度关注，纷纷投入巨资用于该类杀菌剂的研发。近期开发研制的缬氨酰胺氨基甲酸酯类杀菌剂主要包括异丙菌胺(Dutzmann，Pflanzenschutz Nachrichten Bayer,1999,52(1):15-32)、苯噻菌胺(Reuveni，Eur J Plant Pathol,2003,109:243-251)、异苯噻菌胺(Miyakeetal，JP 08325235，2005)和Valiphenal(Gisietal，Modern Crop Protection Compounds,2007:651-671)。

本发明对缬氨酰胺氨基甲酸酯类化合物的氨基部分进行优化，设计合成了一系列缬氨酰胺化合物，经过对多种植物致病菌的杀菌活性测试，结果表明本发明化合物具有良好的杀菌活性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种N-(1-甲基-2-取代乙基)缬氨酰胺氨基甲酸酯衍生物。该类化合物具有优异的杀菌活性，制备药物前景广阔。

本发明提供的N-(1-甲基-2-取代乙基)缬氨酰胺氨基甲酸酯衍生物是具有如下通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：

其中，R是任选1-5个取代基，选自氢、羟基、氰基、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_2-6烯氧基、C_2-6炔氧基、卤代C_1-6烷基、卤代C_1-6烷氧基、苄氧基、苯基，所述苄氧基苯环上的氢任选被1-5个选自卤素、羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_2-6烯氧基、C_2-6炔氧基、卤代C_1-6烷基、卤代C_1-6烷氧基的取代基取代，R优选为氢、甲基、乙基、叔丁基、三氟甲基、卤素、羟基、甲氧基、三氟甲氧基、炔丙氧基；n是0,1,2,3,4,5,6，n优先选0，1。另外，本发明涉及如式(I)所定义的化合物作为植物杀菌剂的用途。

在本发明中，术语“烷基”指直链或支链的饱和烃。此类取代基的例子包括但不限于甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基、己基。

同样，术语“烷氧基”指直链或支链的饱和烷氧基。此类取代基的例子包括但不限于甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、戊氧基、新戊氧基、己氧基。

术语“烯基”指直链或支链的烯基，此类取代基的例子包括但不限于乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、1-戊烯基、1-己烯基。

术语“炔基”指直链或支链的炔基，此类取代基的例子包括但不限于乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、1-戊炔基、1-己炔基。

术语“卤代烷基”为直链或支链烷基，在这些烷基上氢原子可以部分或全部被卤素原子取代；术语“卤代烷氧基”、“卤代烯基”、“卤代炔基”的定义与术语“卤代烷基”类似。

术语“卤素”指氟、氯、溴、碘。

本发明进一步提供农药组合物，其包含有效量的式(I)化合物和载体。本发明还提供农药组合物，其包含有效量的实施例部分所公开的具体化合物之一和载体。