[发明专利]Wnt信号传导途径的吲唑抑制剂及其治疗用途

权利要求书

1.一种制备通式VII的化合物或其药学上可接受的盐的方法：

其中，

R³是-杂芳基R¹⁴R¹⁵，其中杂芳基是吡啶基或嘧啶基；

R⁶选自下组：H、C_1-9烷基、卤素、-CF₃、CN和杂芳基R¹³，其中杂芳基是吡啶基；

R⁷和R⁹独立地选自下组：H、C_1-9烷基、卤素和-CF₃；

各R¹⁰独立地选自下组：H、碳环基、苯基、-C_1-9烷基和-CF₃；

各R¹³是1-5个各自选自下组的取代基：H、C_1-9烷基、卤素和-CF₃；

R¹⁴选自下组：–NHC(＝O)R¹⁰和–C(＝O)NHR¹⁷；

R¹⁵是1-4个各自选自下组的取代基：H、C_1-9烷基、卤素和-CF₃；

各R¹⁷独立地选自下组：-杂环基R¹³、-(C_1-9烷基)杂环基R¹³和-(C_1-9烷基)碳环基R¹³，其中，杂环基指在环体系骨架中包含至少一个杂原子的环体系，其杂环是5-7元的，杂原子选自O、N或S，并且环体系中的至少一个环不是芳族的；并且碳环基表示在环体系骨架中仅含碳原子的环体系，其包含3-10个碳原子，并且环体系中的至少一个环不是芳族的；

Y¹、Y²和Y⁴是碳；以及

Y³是氮，R⁸不存在；

该方法包括：

(a)使通式II的化合物

与通式III的化合物反应

R³—Br

III

以制造通式IV的化合物

(b)使通式IV的化合物与通式V的化合物反应

以制造通式VI的化合物

(c)对通式VI的化合物脱保护以制备通式VII的化合物。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，通式III的化合物是：

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，通式III的化合物选自下组：

4.如权利要求1-3中任一项所述的方法，其特征在于，通式V的化合物是：

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，通式V的化合物选自下组：

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，使用铃木偶联进行通式II的化合物与通式III的化合物的反应。

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，使用硫调节的环化进行通式V的化合物与通式IV的化合物的反应。

8.如权利要求1所述的方法，其特征在于，通式VII的化合物选自下组：

或其药学上可接受的盐。