[发明专利]三环杂环化合物和JAK抑制剂有效
申请号: | 201510345134.1 | 申请日: | 2012-08-10 |
公开(公告)号: | CN105001226B | 公开(公告)日: | 2017-09-08 |
发明(设计)人: | 林圭史;渡边恒夫;外山公二;加门淳司;南昌孝;宇仁巳由纪;奈须麻莉子 | 申请(专利权)人: | 日产化学工业株式会社 |
主分类号: | C07D487/14 | 分类号: | C07D487/14;A61K31/519;A61P29/00;A61P19/02;A61P37/00;A61P37/08 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人: | 刘多益 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环化合物 jak 抑制剂 | ||
1.以下式(Ib)表示的化合物或其药学可接受盐:
其中,所述环Ab由下式(XXIXb-1)或(XXIXb-2)中任一个表示:
其中E2b和E3b是氧原子,R6b是氢原子、卤素原子或C1-3烷基,并且R8b和R10b是氢原子,
Xb是CR15b,其中R15b是氢原子,
Yb是CR16b,其中R16b是氢原子,
R1b是氢原子,
所述环Bb是C4-7环烷烃或4~7元非芳族杂环,
L1b是单键,
L2b是单键、C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C1-6卤代亚烷基,其中所述C1-6亚烷基和所述C2-6亚烯基未取代或被氰基取代,
L3b是单键或者由下式(XIXb-1)~(XIXb-7)中的任一个表示:
其中E1b是氧原子,并且R12b是氢原子或C1-3烷基,
当L3b是单键时,R2b是氢原子、4~7元非芳族杂环基、苯基或5~6元芳族杂环基,其中所述4~7元非芳族杂环基、所述苯基和所述5~6元芳族杂环基未取代或者被一种或两种相同或不同的取代基取代,所述取代基独立地选自羟基、卤素原子、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基和C1-6烷氧基羰基,
其中所述C1-6烷基、所述C1-6烷氧基和所述C1-6烷氧基羰基未取代或者被一种或多种相同的或不同的取代基取代,所述取代基独立地选自卤素原子和氰基,
当L3b不是单键时,R2b是氢原子、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C3-6环烷基、苯基或5~6元芳族杂环基,
当R2b是C1-6烷基、C1-6卤代烷基时,所述C1-6烷基和所述C1-6卤代烷基未取代或被选自下组的取代基取代:氰基、羟基、C3-6环烷基、苯基和5~6元芳族杂环基,其中所述C3-6环烷基、所述苯基和所述5~6元芳族杂环基未取代或者被一种或两种相同或不同的取代基取代,所述取代基独立地选自卤素原子、氰基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、C1-3烷基磺酰基和C1-3卤代烷基磺酰基,
当R2b是C3-6环烷基、苯基或5~6元芳族杂环基时,所述C3-6环烷基、所述苯基和所述5~6元芳族杂环基未取代或者被一种或两种相同或不同的取代基取代,所述取代基独立地选自卤素原子、氰基、C1-6烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、C1-3烷基磺酰基和C1-3卤代烷基磺酰基,
nb是0或1,
R3b是甲基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学可接受盐,其特征在于,L2b是单键或C1-3亚烷基。
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