[发明专利]反式降舍曲林的制剂、盐和晶体形式及其应用

权利要求书

1.反式降舍曲林盐酸盐或其一水合物在制备用于治疗神经系统疾病的药物中的用途，其中，所述药物为片剂或胶囊剂形式，其包含：

(a)反式降舍曲林盐酸盐或其一水合物，

(b)以重量计至少10％的甘露醇，

(c)滑石粉，

(d)硬脂酸镁；和

(e)羧甲基淀粉钠。

2.根据权利要求1所述的用途，其中，所述神经系统疾病为注意力缺陷多动障碍。

3.一种反式降舍曲林的结晶盐酸盐，其具有在2θ为约14.9，17.8，19.2，23.3，24.6和25.2度处具有峰的X-射线粉末衍射图谱。

4.如权利要求3所述的盐，其具有在2θ为约5.0和21.8度处还具有峰的X-射线粉末衍射图谱。

5.如权利要求4所述的盐，其具有基于在单晶上于约173K采集的数据计算的X-射线粉末衍射图谱，其在2θ为约5.1，15.0，18.0，19.5，22.0，23.5，24.8和25.4度处具有峰。

6.如权利要求4所述的盐，其具有以下的近似晶胞尺寸：α＝90.0°，β＝113.1°和γ＝90.0°。

7.如权利要求4所述的盐，在约173K测量时其具有以下的近似晶胞尺寸：

α＝90.00°，β＝113.10°和γ＝90.00°。

8.如权利要求7所述的盐，其中，所述近似晶胞尺寸是：

α＝90.00°，β＝113.10°和γ＝90.00°。

9.如权利要求6所述的盐，其具有C2空间群(no.5)。

10.如权利要求6所述的盐，其中，所述晶胞含有4个反式降舍曲林盐酸盐(Z＝4)。

11.如权利要求8所述的盐，其具有约1.4g·cm^-3的密度。

12.一种反式降舍曲林的盐酸盐的晶体形式，其具有在2θ为约14.87、17.78、19.23、23.29、24.57和25.19±0.10度处具有峰的X-射线粉末衍射图谱。

13.一种反式降舍曲林的盐酸盐一水合物的晶体形式，其具有在2θ为约12.07、16.40、17.75、20.38、23.43和24.19±0.10度处具有峰的X-射线粉末衍射图谱。