[发明专利]吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物用于治疗胃溃疡药物的应用在审
申请号: | 201510354689.2 | 申请日: | 2015-06-24 |
公开(公告)号: | CN104922113A | 公开(公告)日: | 2015-09-23 |
发明(设计)人: | 张勇 | 申请(专利权)人: | 安徽四正医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/404 | 分类号: | A61K31/404;A61P1/04 |
代理公司: | 重庆创新专利商标代理有限公司 50125 | 代理人: | 付继德 |
地址: | 230000 安徽省合肥市高新区潜*** | 国省代码: | 安徽;34 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 甲醇 甲烷 及其 衍生物 用于 治疗 胃溃疡 药物 应用 | ||
技术领域
本发明属于生物医药技术领域,更具体地说涉及吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物用于治疗胃溃疡药物的应用。
背景技术
胃溃疡是临床常见的慢性胃肠道疾病之一,虽然现在医疗使得胃溃疡愈合已经不成问题,但是愈合后其自然复发的几率非常高,而且两年内几乎100%复发。发病的主要机制在于导致溃疡的攻击因子与保护胃黏膜的防御因子失衡的结果,而现有的治愈仅仅基于内镜或直视下对浅表再生黏膜的观察来判断,未考虑重视黏膜下组织形态及超微结构的改变。在肠道内氧自由基是机体内氧分子不完全代写产物,也是胃溃疡发病的重要因素之一,而肠胃道中黄嘌呤脱氢酶的含量远高于其他任何组织,很容易通过黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统、吞噬细胞“呼吸爆发”醛氧化酶等途径产生超氧自由基,因此可谓是产生氧自由基的定时炸弹。当氧自由基大量产生超过机体清除能力时,就会溢出细胞,对周围组织造成损害,在肠胃内即形成胃溃疡。
发明内容
本发明的目的在于提供一种能够有效治疗胃溃疡动物模型的发病症状,可作为治疗胃溃疡的候选药物分子即吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在治疗胃溃疡的药物的应用。
本发明的具有结构式(I)的吲哚-3-甲醇及其衍生物在制备治疗胃溃疡药物中的应用,结构式(I)中,R1、R2、R4、R5、R6、R7各自为H或卤素取代基或硝基或C1-C10烷基或C1-C10烷氧基。
优选的,所述结构式(I)中,当R1、R2、R4、R5、R6、R7均为氢时,该结构式所示的化合物即为吲哚-3-甲醇;
当R5为卤素取代基或硝基或C1-C10烷基或C1-C10烷氧基,R1、R2、R4、R6、R7均为氢,此时,该结构式(I)所示的化合物包括:5-氯-吲哚-3-甲醇,5-溴-吲哚-3-甲醇、5-氟-吲哚-3-甲醇;5-硝基-吲哚-3-甲醇;5-甲基-吲哚-3-甲醇,5-乙基-吲哚-3-甲醇,5-丙基-吲哚-3-甲醇,5-丁基-吲哚-3-甲醇,5-戊基-吲哚-3-甲醇、5-甲氧基-吲哚-3-甲醇、5-乙氧基-吲哚-3-甲醇、5-丙氧基-吲哚-3-甲醇、5-丁氧基-吲哚-3-甲醇、5-戊氧基-吲哚-3-甲醇等;
当R1为C1-C10烷基或C1-C10烷氧基,R2、R4、R5、R6、R7均为氢,此时,该结构式(I)所示的化合物包括:N-甲基-吲哚-3-甲醇、N-乙基-吲哚-3-甲醇、N-丙基-吲哚-3-甲醇、N-丁基-吲哚-3-甲醇、N-戊基-吲哚-3-甲醇、N-甲氧基-吲哚-3-甲醇、N-乙氧基-吲哚-3-甲醇、N-丙氧基-吲哚-3-甲醇、N-丁氧基-吲哚-3-甲醇、N-戊氧基-吲哚-3-甲醇等;
当R2为C1-C10烷基或C1-C10烷氧基,R1、R4、R5、R6、R7均为氢,此时,该结构式(I)所示的化合物包括:2-甲基-吲哚-3-甲醇、2-乙基-吲哚-3-甲醇、2-丙基-吲哚-3-甲醇、2-丁基-吲哚-3-甲醇、2-戊基-吲哚-3-甲醇、2-甲氧基-吲哚-3-甲醇、2-乙氧基-吲哚-3-甲醇、2-丙氧基-吲哚-3-甲醇、2-丁氧基-吲哚-3-甲醇、2-戊氧基-吲哚-3-甲醇等;
本发明的具有结构式(II)的二吲哚甲烷及其衍生物在制备治疗胃溃疡药物中的应用,
其中,R1、R2、R4、R5、R6、R7、R1’、R2’、R4’、R5’、R6’、R7’各自为氢或卤素取代基或硝基或C1-C10烷基或C1-C10烷氧基。
优选的,所述结构式(II)中,当R1、R2、R4、R5、R6、R7、R1’、R2’、R4’、R5’、R6’、R7’均为氢时,此时该结构式所示的化合物即为二吲哚甲烷;
当R5和R5’同时为卤素取代基或硝基或C1-C10烷基或C1-C10烷氧基,R1、R2、R4、R6、R7、R1’、R2’、R4’、R6’、R7’均为氢,此时,结构式(II)所示化合物包括:5,5’-二氯-二吲哚甲烷、5,5’-二溴-二吲哚甲烷或5,5’-二氟-二吲哚甲烷;5,5’-二硝基-二吲哚甲烷;5,5’-二甲基-二吲哚甲烷、5,5’-二乙基-二吲哚甲烷、5,5’-二丙基-二吲哚甲烷、5,5’-二丁基-二吲哚甲烷、5,5’-二戊基-二吲哚甲烷、5,5’-二甲氧基-二吲哚甲烷、5,5’-二乙氧基-二吲哚甲烷、5,5’-二丙氧基-二吲哚甲烷、5,5’-二丁氧基-二吲哚甲烷或5,5’-二戊氧基-二吲哚甲烷等。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于安徽四正医药科技有限公司,未经安徽四正医药科技有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201510354689.2/2.html,转载请声明来源钻瓜专利网。