[发明专利]吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物用于治疗接触性皮炎药物的应用在审
申请号: | 201510355014.X | 申请日: | 2015-06-24 |
公开(公告)号: | CN105012297A | 公开(公告)日: | 2015-11-04 |
发明(设计)人: | 张勇 | 申请(专利权)人: | 安徽四正医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/404 | 分类号: | A61K31/404;A61P17/00;A61P37/08;C07D209/12;C07D209/08 |
代理公司: | 重庆创新专利商标代理有限公司 50125 | 代理人: | 付继德 |
地址: | 230000 安徽省合肥市高新区潜*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 甲醇 甲烷 及其 衍生物 用于 治疗 接触性皮炎 药物 应用 | ||
技术领域
本发明属于生物医药技术领域,更具体地说涉及吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物用于治疗接触性皮炎药物的应用。
背景技术
接触性皮炎指凡是因为接触到物质而引起皮肤产生发炎过敏的现象,都可以称之为接触性皮肤炎,常见的有贴中药引起的皮肤炎、金属过敏、化妆品皮肤炎等等。在发病机制中,不同的T细胞亚群及分泌的细胞因子起着很重要的作用,具体表现在分泌的I型细胞因子增多,T细胞向着Th1型分化偏移。其中I型细胞因子IFN-γ可调节抗原的呈递和淋巴细胞的增殖和分化,增强抗原提呈细胞的抗原呈递效率,是最有效的举火巨噬细胞的因子,调节多种免疫活性介质的合成和分泌。而II型细胞因子IL-4可抑制变应性接触性皮炎的发病,系统性应用IL-4后,可对局部皮肤起到长时间的炎症保护作用。
发明内容
本发明的目的在于提供一种能够有效治疗接触性皮炎动物模型的发病症状,可作为治疗接触性皮炎的候选药物分子即吲哚-3-甲醇、二吲哚甲烷及其衍生物在治疗接触性皮炎的药物的应用。
本发明的具有结构式(I)的吲哚-3-甲醇及其衍生物在制备治疗接触性皮炎药物中的应用,结构式(I)中,R1、R2、R4、R5、R6、R7各自为H或卤素取代基或硝基或C1-C10烷基或C1-C10烷氧基。
优选的,所述结构式(I)中,当R1、R2、R4、R5、R6、R7均为氢时,该结构式所示的化合物即为吲哚-3-甲醇;
当R5为卤素取代基或硝基或C1-C10烷基或C1-C10烷氧基,R1、R2、R4、R6、R7均为氢,此时,该结构式(I)所示的化合物包括:5-氯-吲哚-3-甲醇,5-溴-吲哚-3-甲醇、5-氟-吲哚-3-甲醇;5-硝基-吲哚-3-甲醇;5-甲基-吲哚-3-甲醇,5-乙基-吲哚-3-甲醇,5-丙基-吲哚-3-甲醇,5-丁基-吲哚-3-甲醇,5-戊基-吲哚-3-甲醇、5-甲氧基-吲哚-3-甲醇、5-乙氧基-吲哚-3-甲醇、5-丙氧基-吲哚-3-甲醇、5-丁氧基-吲哚-3-甲醇、5-戊氧基-吲哚-3-甲醇等;
当R1为C1-C10烷基或C1-C10烷氧基,R2、R4、R5、R6、R7均为氢,此时,该结构式(I)所示的化合物包括:N-甲基-吲哚-3-甲醇、N-乙基-吲哚-3-甲醇、N-丙基-吲哚-3-甲醇、N-丁基-吲哚-3-甲醇、N-戊基-吲哚-3-甲醇、N-甲氧基-吲哚-3-甲醇、N-乙氧基-吲哚-3-甲醇、N-丙氧基-吲哚-3-甲醇、N-丁氧基-吲哚-3-甲醇、N-戊氧基-吲哚-3-甲醇等;
当R2为C1-C10烷基或C1-C10烷氧基,R1、R4、R5、R6、R7均为氢,此时,该结构式(I)所示的化合物包括:2-甲基-吲哚-3-甲醇、2-乙基-吲哚-3-甲醇、2-丙基-吲哚-3-甲醇、2-丁基-吲哚-3-甲醇、2-戊基-吲哚-3-甲醇、2-甲氧基-吲哚-3-甲醇、2-乙氧基-吲哚-3-甲醇、2-丙氧基-吲哚-3-甲醇、2-丁氧基-吲哚-3-甲醇、2-戊氧基-吲哚-3-甲醇等;
本发明的具有结构式(II)的二吲哚甲烷及其衍生物在制备治疗接触性皮炎药物中的应用,
其中,R1、R2、R4、R5、R6、R7、R1’、R2’、R4’、R5’、R6’、R7’各自为氢或卤素取代基或硝基或C1-C10烷基或C1-C10烷氧基。
优选的,所述结构式(II)中,当R1、R2、R4、R5、R6、R7、R1’、R2’、R4’、R5’、R6’、R7’均为氢时,此时该结构式所示的化合物即为二吲哚甲烷;
当R5和R5’同时为卤素取代基或硝基或C1-C10烷基或C1-C10烷氧基,R1、R2、R4、R6、R7、R1’、R2’、R4’、R6’、R7’均为氢,此时,结构式(II)所示化合物包括:5,5’-二氯-二吲哚甲烷、5,5’-二溴-二吲哚甲烷或5,5’-二氟-二吲哚甲烷;5,5’-二硝基-二吲哚甲烷;5,5’-二甲基-二吲哚甲烷、5,5’-二乙基-二吲哚甲烷、5,5’-二丙基-二吲哚甲烷、5,5’-二丁基-二吲哚甲烷、5,5’-二戊基-二吲哚甲烷、5,5’-二甲氧基-二吲哚甲烷、5,5’-二乙氧基-二吲哚甲烷、5,5’-二丙氧基-二吲哚甲烷、5,5’-二丁氧基-二吲哚甲烷或5,5’-二戊氧基-二吲哚甲烷等。
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