[发明专利]一种紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物及其制备方法及应用

权利要求书

1.一种紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：

式中，R1为甲基；R2为苯基或甲基；R3为H或甲基；R4为乙基。

2.一种如权利要求1所述的紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物的制备方法，其特征在于：由相应的3-酰胺取代氧化吲哚与乙醛酸酯在碱性催化剂条件下，在有机溶剂中进行Aldol反应，获得3-氨基-α-羟基-β-酯基-3-季碳氧化吲哚类化合物，该化合物可以作为紫杉醇侧链苯基异丝氨酸新型衍生物。

3.根据权利要求2所述的紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物的制备方法，其特征在于：所述的碱性催化剂为有机碱或无机碱，碱性催化剂的加入量为氧化吲哚摩尔量的1-100％。

4.根据权利要求3所述的紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物的制备方法，其特征在于：所述的有机碱为DBU、DMAP、DABCO或Et₃N；所述的无机碱为Na₂CO₃或NaOH。

5.根据权利要求2所述的紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物的制备方法，其特征在于：所述的有机溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、乙醚、四氢呋喃、苯、甲苯、二甲苯、三甲苯、二氧六环、乙二醇二甲醚、异丙醚、氯仿、二氯甲烷或硝基苯。

6.根据权利要求2所述的紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物的制备方法，其特征在于：相应的3-酰胺取代氧化吲哚与乙醛酸酯的反应温度为25-100℃，反应时间为1-48小时。

7.一种如权利要求1所述的紫杉醇侧链苯基异丝氨酸衍生物在制备防治肿瘤疾病药物的应用。