[发明专利]阿奇霉素片剂及其制备方法

说明书

本发明涉及一种阿奇霉素片剂及其制备方法，属于医药技术领域。本发明所述阿奇霉素片剂，由阿奇霉素、无水磷酸氢钙、预胶化淀粉等制备而成，与现有产品相比，具有溶出度高(＞95％)、有关物质含量少，质量显著提高的优点，尤其是该片剂具有优良的质量稳定性。加速试验表明，本发明所述阿奇霉素片剂在储存过程中，关键质量检测指标均没有明显变化，其质量更稳定可控，更有利于保证临床用药的安全性和有效性。

技术领域

本发明涉及一种药物制剂及其制备方法，具体涉及一种阿奇霉素片剂及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

阿奇霉素的化学名称为(2R，3R,4R,5R,8R,10R,11S,12S,13R,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氯杂环十五烷-15酮，具有如式I所示的结构式。

阿奇霉素是第一个上市的15元氮杂大环内酯类抗生素，由辉瑞公司1991年首次在美国上市，被称为二十世纪抗生素药物中的“重磅炸弹”。阿奇霉素抗菌谱广，抗菌作用强大，临床广泛用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎；敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作；肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎；沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎；敏感细菌引起的皮肤软组织感染的治疗；目前已成为我国医药市场上最畅销的抗生素产品之一。

为了进一步拓展阿奇霉素的临床应用，更好地满足医药行业对阿奇霉素制剂的需求，有必要对现有技术进行持续改进，从而开发出更高质量，更好稳定性和安全性的阿奇霉素制剂产品。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术之缺陷提供一种质量及稳定性显著提高的阿奇霉素片剂，进一步的提供该阿奇霉素片剂的制备方法。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的。

一种阿奇霉素片剂，其由以下重量份的组分制备而成：

其中，所述的阿奇霉素为一种新的阿奇霉素晶型化合物，其X-射线粉末衍射图在反射角2θ为3.8±0.2°、15.4±0.2°、17.2±0.2°、18.7±0.2°、20.1±0.2°、23.2±0.2°位置有特征峰。

进一步的，上述阿奇霉素片剂，所述阿奇霉素晶型化合物的X-射线粉末衍射图在反射角2θ为10.8±0.2°、18.9±0.2°、22.4±0.2°、22.6±0.2°位置有特征峰。

更进一步的，上述阿奇霉素片剂，所述阿奇霉素晶型化合物的X-射线粉末衍射图在反射角2θ为7.8±0.2°、12.9±0.2°、13.8±0.2°、15.8±0.2°、16.1±0.2°、19.2±0.2°、21.0±0.2°、24.9±0.2°、25.5±0.2°、26.7±0.2°、31.5±0.2°位置有特征峰。

上述阿奇霉素晶型化合物采用如下方法制备：将阿奇霉素粗品与乙酸甲酯-异丙醚溶剂体系混合，加热溶解，降至室温后加入水混合，放置析晶，即得。

其中，作为优选，所述乙酸甲酯-异丙醚溶剂体系中，乙酸甲酯和异丙醚的体积比为2～8:10，更优选为6:10。

作为优选，所述乙酸甲酯-异丙醚溶剂用量，以mL/g计为阿奇霉素粗品的1～50倍，更优选为阿奇霉素粗品的2-20倍。

作为优选，所述乙酸甲酯-异丙醚溶剂与水的体积比为1:0.1～10，更优选为1:0.1～1。

作为优选，所述加热温度为35℃～55℃，更优选为40℃～50℃。