[发明专利]一种含硼替佐米的药物组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种含硼替佐米的组合物，按重量比，包括：

硼替佐米1份；

甘露醇2-20份，优选为8-12份；

其制备方法包括：将甘露醇加入到注射用水中，搅拌至完全溶解；另将硼替佐米加入到叔丁醇溶液中，搅拌至完全溶解；然后将两种溶液混合均匀，用0.22μm的滤器将药液过滤、灌装、冻干；

其中甘露醇：注射用水以重量计为1:10～100(w/w)，优选为1:25～1:60(w/w)；

其中硼替佐米：叔丁醇溶液为1：25～200(w/v)，优选1：30～100(w/v)。

2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于所述冻干在升华干燥真空度≤0.12mbar、升温至≤-28℃，解析干燥阶段真空度≤0.01mbar。

3.如权利要求1所述的组合物的制备方法，包括步骤：

A溶液配制：将甘露醇加入到注射用水中，搅拌至完全溶解；另将硼替佐米加入到叔丁醇溶液中，搅拌至完全溶解；然后将两种溶液混合均匀，用0.22μm的滤器将药液过滤、灌装；

B预冻：温度≤-45℃，时间≥2h；

C升华干燥1：1～3h升温至≤-28℃，真空度≤0.12mbar，保持5～20h；

D升华干燥2：在2～20h升温至0℃，真空度≤0.12mbar，

E解析干燥：在1～10h，升温至20～45℃，保持2～10h，真空度≤0.01mbar。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤B里，预冻温度为-75～-50℃，保持时间为2～6h。

5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤C里，1～3h升温至-35～-28℃，真空为0.05～0.12mbar，保持时间为8～12h。

6.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤C里，1～3h升温至-35～-30℃，真空为0.06-0.12mbar，保持时间为8～12h。

7.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤D里，在3～10h升温至0℃，真空度为0.05～0.12mbar。

8.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤D里，在4～8h升温至0℃，真空度为0.06-0.12mbar。

9.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤E里，在2～6h，升温至30～40℃，保持4～8h，真空度为0.01～0.001mbar。