[发明专利]一种龙血竭速释胶囊及其制备方法

说明书

本发明涉及一种龙血竭速释胶囊及其制备方法，属于药物制剂技术领域。为了解决现有的龙血竭药物溶出慢和稳定性差的问题，提供一种龙血竭速释胶囊及其制备方法，该胶囊包括胶囊壳和内容物，所述内容物包括以下成分的质量百分数：龙血竭：16％～50％；水溶性载体材料：48％～83％；表面活性剂：0.5％～2.0％。该方法包括将水溶性载体材料熔融，再加入龙血竭和表面活性剂粉末，混合均匀，制得含药熔融混合物；再放入冷冻条件下，冷却处理，使其固化，进行粉碎，制得含药混合物；填充入硬质空心胶囊，包装，得到龙血竭速释胶囊。本胶囊具有药物迅速吸收，提高了药物的生物利用度和药物稳定性好的效果，且工艺简单，易于操作的优点。

技术领域

本发明涉及一种龙血竭速释胶囊及其制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

龙血竭是传统的名贵中药，被《本草纲目》称之为“活血圣药”，百合科龙血树属植物剑叶龙血树树脂作为国产血竭，定名为“龙血竭”。主要成分为龙血素A和龙血素B，具有活血散瘀、止血、消炎止痛等功效，经常用于跌打损伤、外伤出血、有淤血等。我国龙血竭资源主要分布于云南、广西和海南，但产量有限。

另一方面，目前，现有的龙血竭制剂品种单一，主要是将其粉碎后填充入胶囊壳制备成普通胶囊剂或制成混悬的液体制剂，对于普通的胶囊制剂其制备工艺简单，成本低；但是，由于其自身性质和制备技术的原因，龙血竭在水中不溶，在低溶度乙醇中微溶。因此，现有的龙血竭胶囊大多存在着溶解时限长、溶出度低、吸收差和生物利用度低等问题，从而直接影响了药物的疗效。

如中国专利申请(授权公告号：CN100579517C)公开了一种龙血竭软胶囊，由药液和囊壳两大部分构成，囊壳中含有明胶和甘油，明胶和甘油的用量按重量比为10：4～6，每粒龙血竭胶囊含有微粉粒度为1000目以上的龙血竭50％，玉米油30％和花生油20％。该制剂是通过改善药物的粒径使其高度微粒化来提高药效，龙血竭在稀释剂中能形成相对均一、稳定的固液混悬体系，但不能很好的解决其难溶于水的问题，也不能很好的实现溶出度高和生物利用度高的效果，且超微粉碎会影响龙血竭的性质，混悬体系稳定性仍然不好，不易于存放。

发明内容

本发明针对以上现有技术中存在的缺陷，提出一种龙血竭速释胶囊及其制备方法，解决的技术问题是实现药物溶出度高和稳定性高的效果。

本发明的目的之一是通过以下技术方案得以实现的，一种龙血竭速释胶囊，该胶囊包括胶囊壳和内容物，且所述内容物包括以下成分的质量百分数：

龙血竭：16％～50％；水溶性载体材料：48％～83％；表面活性剂：0.5％～2.0％。

本发明的龙血竭胶囊，通过以龙血竭为活性药物，再加入水溶性载体材料，能够使活性药物龙血竭高度分散在水溶性载体中，相当于形成一种固体分散体，从而有效提高药物的溶出度和溶解速度；同时，加入的表面活性剂还能够与水溶性载体材料起到协同作用，更进一步的提高药物的溶出和速释效果。本发明的速释胶囊在给药后，胶囊能够迅速溶解破裂从而使药粉释放出来，且由于龙血竭药粉高度分散在水溶性载体材料中，不仅能够迅速溶解，且药物比表面积大，能够与胃肠道黏膜充分接触，同时在表面活性剂的增溶作用下，使药物迅速吸收，从而提高了药物的生物利用度，发挥速效作用。同时，本发明直接制成固体粉末状，相比于液体制剂，具有更好的稳定性和储存效果。