[发明专利]杂芳化合物及其在药物中的应用有效
申请号: | 201510382898.8 | 申请日: | 2015-07-01 |
公开(公告)号: | CN105777756B | 公开(公告)日: | 2019-03-01 |
发明(设计)人: | 刘兵;张英俊;郑常春;黄九忠;柏舜;任兴业;李志;周有柏 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D519/00;C07D471/04;A61K31/4985;A61K31/5377;A61K31/437;A61K31/4545;A61K31/444;A61K31/506;A61K31/4709;A61K31/541;A61K31/501 |
代理公司: | 北京清亦华知识产权代理事务所(普通合伙) 11201 | 代理人: | 李志东 |
地址: | 523000 广东省东莞市松山湖*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 及其 药物 中的 应用 | ||
1.一种化合物,其为如式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的消旋体以及药学上可接受的盐:
其中:
X为N或CRx;
X1和X2各自独立地为CR0或CRx1;条件是X1和X2中至少一个为CRx1;
各Rx1独立地为如下子结构式:
X3为CR或N;
其中R为H,氘,F,Cl,Br,I,CN,OH,NO2或烷基;
各Rx和R0独立地为H,氘,F,Cl,Br,I,CN,OH,NO2或烷基;
各L1独立地为-O-,-N(R1a)-或-S(=O)p-;
1)R1为H,氘,F,Cl,Br,I,CN,OH,NO2,甲基,C2-10烷基,-(CRmRw)n-COOR1a,-(CRmRw)n-S(=O)p-NRmRw,-(CRmRw)n-C(=O)-NRaRb或-(CRmRw)n-C(=O)-N(R1a)-(CRmRw)n-OR1a;
各Cy独立地为Cy0;
2)R1为芳基,杂芳基或稠合杂双环基;
各Cy独立地为Cy4;
Cy4为Cy0;
其中各Cy0独立地为芳基或杂芳基;
各L2独立地为-O-或-N(R1a)-;
各L3独立地为-C(=O)-或-S(=O)2-;
各R2独立地为H,氘,F,Cl,Br,I,CN或烷基;
各R3和R4独立地为H,氘,F,Cl,Br,I,CN,COOH,-(CRmRw)n-NRmRw或烷基;
其中各n独立地为0,1,2,3或4;
各p独立地为0,1或2;
各R1a独立地为H,氘,烷基;
Ra和Rb各自独立地为H,氘,C1-3烷基,正丁基,异丁基,仲丁基,叔丁基或环烷基,芳基烷基;或Ra、Rb和与之相连的N原子一起形成由3-12个原子组成的杂环;
各Rm和Rw独立地为H,氘或烷基;或Rm、Rw和与之相连的N原子一起形成由3-12个原子组成的杂环;
其中,所述的R,Rx,Rx1,R0,R1,L1,L2,Cy,Cy0,Cy4,R2,R3,R4,R1a,Ra,Rb,Rm或Rw中的烷基,甲基,C2-10烷基,C1-3烷基,正丁基,异丁基,仲丁基,叔丁基,环烷基,杂环,芳基,芳基烷基,杂芳基,-(CRmRw)n-COOR1a,-(CRmRw)n-S(=O)p-NRmRw,-(CRmRw)n-C(=O)-NRaRb,-(CRmRw)n-C(=O)-N(R1a)-(CRmRw)n-OR1a,-N(R1a)-,任选地被一个或多个R5取代;
其中各R5独立地为氢,氘,F,Cl,Br,I,CN,OH,NO2,NH2,COOH,烷基,烷氧基,烷氧基烷基,烷氧基烷氧基,烷氧基烷氨基,氰基取代的烷基,氰基取代的烷氧基,氰基取代的烷氨基,环烷基烷基,杂环基烷基,芳基,芳基烷基,杂芳基或烷基-C(=O)-N(R6)-;
R6为H,氘或烷基;
各R5独立任选地被一个或多个选自氢,氘,F,Cl,Br,I,CN,OH,NO2,NH2,COOH,烷基,烷氧基,烷氧基烷基或卤代烷基所取代。
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