[发明专利]一种黄酮苷类组合物及其制剂和制法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，特别涉及一种黄酮苷类组合物及其制剂和制法。

背景技术

糖尿病是一组由多病因引起的以慢性高血糖为特征的终身性代谢性疾病。糖尿病本身不一定造成危害，但长期血糖增高，大血管、微血管受损并危及心、脑、肾、周围神经、眼睛、足等，据世界卫生组织统计，糖尿病并发症高达100多种，是目前已知并发症最多的一种疾病。因糖尿病死亡者有一半以上是心脑血管所致，10％是肾病变所致，截肢患者中因糖尿病引发是其他原因的10～20倍。因此治疗和预防糖尿病及其并发症是至关重要的社会问题。

随着对糖尿病及其并发症发病机制的认识,防治糖尿病及其并发症的药物及先导化合物也相继被发现和研究,其中黄酮类化合物作为自然界中一类具有生物活性的天然产物,也逐渐引起医药界的重视。近年来发现许多黄酮类化合物对糖尿病及其并发症有一定的预防和治疗作用，尤其是槲皮素和二氢杨梅素等化合物，例如中国专利101674821中公开的“用槲皮素、杨梅黄酮和绿原酸治疗糖尿病和代谢疾病的组合物”，可以用于治疗患者糖尿病和代谢疾病以及减轻肥胖患者体重；中国专利申请104000813A中公开了“槲皮素对糖尿病性白内障的防治作用”。但目前存在的问题是，黄酮类物质极易被氧化，无法长期在常温下存储，严重影响了其成药性和临床的推广应用。另外，单一种类的黄酮类化合物或者单一植物的总黄酮类组合物治疗糖尿病效果单一，疗效欠佳。

发明内容

为了解决上述技术问题，本发明提供一种性质稳定的，对糖尿病及并发症治疗效果明显，且副作用小的黄酮苷类组合物。

本发明具体技术方案如下：

本发明提供一种黄酮苷类组合物，该组合物主要由下列重量份的原料经加工制备而成：

槲皮素苷0.01-20山奈酚苷0.01-30二氢杨梅素苷0.01-20

花色苷0.01-20柚皮素苷0.01-20圣草素苷0.01-20。

本发明将黄酮类化合物和有效糖元以糖苷键结合形成黄酮苷类化合物，利用成苷的结构，在不影响苷元作为有效成分的治疗效果前提下，提高黄酮类化合物的稳定性，并且苷类易溶，在人体内吸收较快，能更好的发挥苷元的活性。本发明所提供的黄酮苷类组合物，各组分协同作用，对糖尿病及其并发症具有意想不到的好疗效，远远优于单一成分。另外，本发明所提供的治疗糖尿病及其并发症的黄酮苷类组合物对人体无毒无害，绿色安全。

进一步的优选，制备所述组合物所用原料的重量份数为：

槲皮素苷1-20山奈酚苷20-26二氢杨梅素苷0.5-20

花色苷14-20 柚皮素苷2-20 圣草素苷15-20。

更进一步优选，制备所述组合物所用原料的重量份数为：

槲皮素苷1山奈酚苷25二氢杨梅素苷20

花色苷14 柚皮素苷20圣草素苷20。

为了服用及携带方便，本发明所述黄酮苷类组合物和辅料制成固体制剂，该固体制剂包括片剂、胶囊剂、散剂或丸剂，所述组合物和辅料的重量份数比为1:1.5-3。

进一步优选，本发明将黄酮苷类组合物和辅料制成的片剂，所述辅料包括包括瓜尔胶、咪唑烷脲和白陶土；所述瓜尔胶、咪唑烷脲和白陶土的重量份数比为8-10:1:10-12。

本发明所提供的片剂内加入的瓜尔胶和咪唑烷脲可缩短片剂的崩解时限，利于主要活性成分的溶出；白陶土可以促进组合物间的粘结力，不用加入其余的粘合剂，可提高成型；本发明所提供的片剂具有性质稳定，崩解度好，疗效显著等有益效果。

优选，本发明所述的黄酮苷类组合物，由重量份比为1:1的杨梅和藤茶的混合物为原料制得的。制备方法包括以下步骤：

1)取藤茶和去核杨梅洗净，混匀，得混合物，备用；

2)将步骤1)所得的混合物加入总重量4-6倍的溶剂中浸提，过滤，去除残渣，浓缩，按1:8-8:1的比例加入醇和水的混合物，过滤去除沉淀，上清液过硅胶柱，以所述溶剂为洗脱液进行洗脱，收集流出液10-60min的液体，浓缩，挥干，得到黄酮苷类组合物。

进一步优化制备方法，所述黄酮苷类制备方法中的溶剂为70％-95％乙醇，所述方法包括如下步骤：

1)取藤茶和去核杨梅洗净，混匀，得混合物，备用；

2)将步骤1)所得的混合物加入总重量4-6倍的70％-95％乙醇中浸提，过滤，去除残渣，浓缩，按1:8的比例加入醇和水的混合物，过滤去除沉淀，上清液过硅胶柱，以95％乙醇为洗脱液进行洗脱，收集流出液10-30min的液体，浓缩，挥干，得到黄酮苷类组合物。