[发明专利]一种维A酸醇质体凝胶剂及其制备方法

权利要求书

1.一种维A酸醇质体凝胶剂，其特征在于，按质量百分比由以下组分组成：维A酸0.02％～0.06％、卵磷脂0.40％～2.80％、维生素E 0.08％～0.28％、吐温-80 0.08％～0.56％、乙醇溶液29.60％～66.10％、胶凝剂1.10％～1.50％、去离子水23.00％～60.00％、保湿剂2.00％～3.00％、促渗透剂0.30％～0.85％、防腐剂0.06％～0.30％，以上组分质量百分比之和为100％；

所述保湿剂为透明质酸、透明质酸钠、丙三醇、山梨醇、聚乙二醇和氨基酸中的一种或混合物；所述胶凝剂为聚丙烯酸树脂、羟乙基纤维素、甲基纤维素、泊洛沙姆和羧甲基纤维素钠中的一种或混合物；所述促渗透剂为油酸、桉油和肉豆蔻酸异丙酯中的一种或混合物；所述防腐剂为山梨酸、山梨酸钾、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、苯扎溴铵、咪唑烷基脲和苯氧基乙醇中的一种或混合物。

2.根据权利要求1所述的一种维A酸醇质体凝胶剂，其特征在于，所述乙醇溶液的浓度为10～40％，由无水乙醇与pH＝7的磷酸盐缓冲液的混合，或无水乙醇与蒸馏水的混合，或无水乙醇与去离子水的混合。

3.根据权利要求1所述的一种维A酸醇质体凝胶剂，其特征在于，所述凝胶剂中维A酸醇质体的粒径为130～200nm，维A酸醇质体的包封率大于90％。

4.一种维A酸醇质体凝胶剂的制备方法，其特征在于，具体步骤为：

步骤1，分别称取维A酸0.02％～0.06％、卵磷脂0.40％～2.80％、维生素E 0.08％～0.28％、吐温-80 0.08％～0.56％、乙醇溶液29.60％～66.10％、胶凝剂1.10％～1.50％、去离子水23.00％～60.00％、保湿剂2.00％～3.00％、促渗透剂0.30％～0.85％、防腐剂0.06％～0.30％，以上组分质量百分比之和为100％；

步骤2，取步骤1称取的卵磷脂、维生素E和维A酸溶解于无水乙醇中，在避光环境中，30～40℃的水浴条件下，以800～1000r/min的速度搅拌10～15min，使其完全溶解；将所得溶液在30～40℃、压力为0.1～0.2MPa条件下进行旋转蒸发，转速为35～45r/min，时间为10～20min，得脂质薄膜；

步骤3，将步骤1称取的吐温-80和乙醇溶液混合，得混合溶液；将混合溶液加入到步骤2所得薄膜中，待薄膜完全溶解后；在常温条件下进行磁力搅拌：搅拌速度为800～1000r/min，时间为40～60min，得粗制的维A酸醇质体混悬液；

步骤4，将步骤3所得混悬液在常温条件下进行超声处理10～15min，超声功率为300W，随后在常温条件下用0.22μm的滤膜过滤后，得维A酸醇质体；

步骤5，将胶凝剂均匀分散于水中，在室温条件下放置8～16h，充分溶胀；取保湿剂、促渗透剂和防腐剂，在水中混合均匀后，将所得混合液与充分溶胀的胶凝剂混合均匀，用三乙醇胺调节其pH至6～7，得不含维A酸醇质体的凝胶体；

步骤6，将步骤4所得的维A酸醇质体以质量比为0.5～2:1的比例加入到步骤5所制得不含维A酸醇质体的凝胶体中，混合均匀，搅拌速度为800～1000r/min，加完后继续搅拌10～20min使其混合均匀，即得维A酸醇质体凝胶剂；

步骤1中，保湿剂为透明质酸、透明质酸钠、丙三醇、山梨醇、聚乙二醇和氨基酸中的一种或混合物；胶凝剂为聚丙烯酸树脂、羟乙基纤维素、甲基纤维素、泊洛沙姆和羧甲基纤维素钠中的一种或混合物；促渗透剂为油酸、桉油和肉豆蔻酸异丙酯中的一种或混合物；防腐剂为山梨酸、山梨酸钾、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、苯扎溴铵、咪唑烷基脲和苯氧基乙醇中的一种或混合物；

步骤1中，乙醇溶液的浓度为10～40％，由无水乙醇与pH＝7的磷酸盐缓冲液的混合，或无水乙醇与蒸馏水的混合，或无水乙醇与去离子水的混合。

5.根据权利要求4所述的一种维A酸醇质体凝胶剂的制备方法，其特征在于，步骤2中，维A酸与卵磷脂的用量比为：1:20～50，维生素E与卵磷脂的用量比为：1:5～10；无水乙醇的加入量与卵磷脂、维生素E和维A酸总量的比为：1:40～125。