[发明专利]一种茴拉西坦颗粒剂

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种茴拉西坦颗粒剂。

背景技术

茴拉西坦(Aniracetam)，其化学名称为1-(4-甲氧基苯酰基)-2-吡咯烷酮，分子式为C12H13NO3，分子量为219.24。茴拉西坦(Aniracetam)于一九七八年由瑞士Roche公司研制成功，先后在西欧、西班牙、南非等国申请了专利。一九八八年，该产品由日本Roche公司和富士公司共同在日本注册上市。

茴拉西坦是新一代γ-内酰胺类脑功能改善药，它是脑功能代谢的增强剂。它可以通过血脑屏障，选择性作用于中枢神经系统-海马，海马是短时间记忆信息转变、储存的主要部位，茴拉西坦对脑细胞代谢具有激活、保护和恢复神经细胞作用。能增强学习能力和记忆功能，又能对脑功能损伤起保护作用。动物实验证明，茴拉西坦对正常大鼠辨别学习的记忆再现过程有良好促进作用，能对抗缺氧引起的记忆减退。

本品对于脑溢血、脑梗死、短暂性脑缺血、脑炎以及脑震荡、脑挫伤后的头痛、头晕、肢体麻木、乏力、睡眠困难等脑功能障碍均有改善作用。特别是对脑血管疾病后的记忆减退、中老年性的记忆减退、神经衰弱症状、精神病及其他精神障碍者的记忆减退有显著疗效。本品口服吸收好，副作用较少，是较为安全的脑功能改善药。可作为老年性痴呆的预防和治疗用药。

不良反应偶有口干、嗜睡，停药后消失。有时可出现兴奋、头痛、头重、眩晕、谵妄、失眠、困倦、焦虑等。有时嗳气、呕吐、腹泻、食欲不振、腹痛等。有时可出现皮疹、瘙痒等。有时可出现贫血。有时GOT，GPT，ALP升高等。有时BUN升高。有时可出现颜面潮红、耳鸣。

本品口服吸收后，血中达峰时间为20～40min，半减期为22min，主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。4h后血药浓度已难测出。24h后，71％～85％由尿中排出，4％从粪便中排出。尿中主要代谢产物为：N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明通过大量试验对辅料筛选和工艺优化，拟提供一种能迅速溶出的茴拉西坦颗粒剂。

具体而言，本发明是通过如下技术实现的：

本发明所述的茴拉西坦颗粒剂，含有茴拉西坦、聚乙二醇、羟丙基纤维素，由如下方法制备而成：茴拉西坦、聚乙二醇加热熔融，将此熔融液加入到羟丙基纤维的乙醇溶液中，搅拌均匀，最后将此混悬液在药学上可接受的填充剂上制粒，即得。

所述的茴拉西坦颗粒剂，茴拉西坦与聚乙二醇的重量比为1:6-9；优选地，重量比为1:8。

所述的茴拉西坦颗粒剂，茴拉西坦与羟丙基纤维素的重量比为1:15-20；优选地，重量比为1:19。

所述的茴拉西坦颗粒剂，所述的填充剂为乳糖、甘露醇、蔗糖中的一种或多种。

与现有技术相比，本发明药物溶出迅速。

具体实施方式

以下实施例进一步描述本发明的有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本发明的范围，同时本领域普通技术人员根据本发明所做的显而易见的改变和修饰也包含在本发明范围之内。

实施例1

制备工艺：

茴拉西坦、聚乙二醇4000在80℃下加热熔融，将此熔融液加入到处方量的羟丙基纤维素的乙醇溶液中，搅拌均匀，最后将此混悬液在乳糖上制粒，50℃干燥，16目筛整粒，筛分，包装即得。

实施例2

制备工艺：

茴拉西坦、聚乙二醇4000在70℃下加热熔融，将此熔融液加入到处方量的羟丙基纤维素的乙醇溶液中，搅拌均匀，最后将此混悬液在甘露醇上制粒，60℃干燥，14目筛整粒，筛分，包装即得。

实施例3

制备工艺：

茴拉西坦、聚乙二醇4000在70℃下加热熔融，将此熔融液加入到处方量的羟丙基纤维素的乙醇溶液中，搅拌均匀，最后将此混悬液在蔗糖上制粒，60℃干燥，14目筛整粒，筛分，包装即得。

对比实施例1

制备工艺：

处方量称取过200目筛的茴拉西坦、聚乙二醇4000加入到处方量的羟丙基纤维素的乙醇溶液中，搅拌均匀，最后将此混悬液在蔗糖上制粒，60℃干燥，14目筛整粒，筛分，包装即得。

对比实施例2

制备工艺：