[发明专利]2-吡啶酮衍生物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及有机合成领域，涉及一种2-吡啶酮衍生物，尤其涉及2-吡啶酮衍生物的制备方法。

背景技术

2-吡啶酮是许多天然产物、染料、医药、农药的重要结构单元。这一类化合物有着重要的用途，被用于染料、医药、农药等工业领域。现有的制备2-吡啶酮的方法，操作复杂、需要在强碱条件下(如NaH或者烷氧基钠)进行、产率低，如：现有的对于2-吡啶酮的合成主要是通过乙腈衍生物与α,β-不饱和羰基化合物进行Michael加成，然后水解环化得到3，4-二氢吡啶酮，进一步氧化得到2-吡啶酮。在这一过程中需要强碱如NaH或者烷氧基钠作为助剂实现该反应。

此外，现有制备的2-吡啶酮衍生物，N位上没有取得集团。

发明内容

本发明针对现有的缺点，公开了一种2-吡啶酮衍生物，还公开了2-吡啶酮衍生物的制备方法；制备过程中制备方便、条件简单、产率高、安全可靠、污染小，适合工业化生产。

为了解决上述技术问题，本发明通过下述技术方案得以解决。

2-吡啶酮衍生物，为以下式Ⅰ结构式的化合物：

式Ⅰ为

其中，R₁为碳原子个数为3-10的烷基或者烯丙基或者芳基；

R₁为碳原子个数为3-10的烷基时，烷基为开链或环状；

R₁为芳基时，芳基为苯基、苄基、低级烷基取代的苯基、低级烷氧基取代的苯基、卤素取代的苯基、萘基中的一种；R₁为低级烷基取代的苯基或低级烷氧基取代的苯基时，其碳原子个数为1-3；芳基为苯基或者一个以上取基。

本发明公开的新型2-吡啶酮衍生物是非常有用的有机中间体，可转化成多种化合物。该类2-吡啶酮衍生物是许多天然产物、染料、医药、农药的重要结构单元；被用于染料、医药、农药等工业领域有着重要的用途。

以上提到的2-吡啶酮衍生物的制备方法，包括以下步骤，加入物质的量比为1：1的烯胺衍生物和甲叉乙氧基丙二酸二乙酯，反应温度控制在110-150℃，制备2-吡啶酮衍生物。

本发明操作简单，直接由烯胺衍生物和甲叉乙氧基丙二酸二乙酯制得。本发明无催化剂催化，生产过程中不需使用NaH或者烷氧基钠等强碱，操作安全、环保，符合“绿色化学”理念，具有广阔的工业应用前景。

作为优选，加入烯胺衍生物与甲叉乙氧基丙二酸二乙酯，反应温度控制在110-150℃，TLC检测至原料消失后停止反应，制得2-吡啶酮衍生物。可通过TLC检测反应的进度，当检测到原料消失后停止反应，有效监控了反应的进行。

作为优选，加入烯胺衍生物与甲叉乙氧基丙二酸二乙酯以后加入二甲亚砜。生产过程中使用二甲亚砜为溶剂或者不使用溶剂，不需使用NaH或者烷氧基钠等强碱，操作安全、环保，符合“绿色化学”理念，具有广阔的工业应用前景。

作为优选，TLC检测至原料消失后停止反应，用柱层析分离，制得2-吡啶酮衍生物。用柱层析分离时，洗脱剂为体积比为4：1的石油醚：乙酸乙酯。

作为优选，反应温度控制在130℃。

作为优选，烯胺衍生物的分子式为其中，R₂为碳原子个数为3-10的烷基或者烯丙基或者芳基；

R₂为碳原子个数为3-10的烷基时，烷基为开链或环状；

R₂为芳基时，芳基为苯基、苄基、低级烷基取代的苯基、低级烷氧基取代的苯基、卤素取代的苯基、萘基中的一种；R₂为低级烷基取代的苯基或低级烷氧基取代的苯基时，其碳原子个数为1-3；芳基为苯基或者一个以上取基。

本发明的部分具体化合物表如下表所示：

与现有技术相比，本发明的有益效果为：

(1)本发明公开的新型2-吡啶酮衍生物是非常有用的有机中间体，可转化成多种化合物。该类2-吡啶酮衍生物是许多天然产物、染料、医药、农药的重要结构单元；被用于染料、医药、农药等工业领域有着重要的用途。

(2)本发明公开了一种新的2-吡啶酮衍生物，N位上设有取代集团。

(3)本发明整个生产工艺操作稳定、收率较高，适合工业化生产。

(4)本发明无催化剂催化，生产过程中不用使用需要NaH或者烷氧基钠等强碱，操作安全、环保、经济、高效、无毒，符合“绿色化学”理念，具有广阔的工业应用前景。