[发明专利]一种2-磺酰亚胺二氢吲哚的合成方法

权利要求书

1.一种2-磺酰亚胺二氢吲哚的合成方法，其特征在于按照下述步骤进行：

氮气保护下，将2,3-二甲基咪唑-1-磺酰叠氮三氟甲磺酸盐加入到吲哚的溶剂中，控制2,3-二甲基咪唑-1-磺酰叠氮三氟甲磺酸盐和吲哚的摩尔比为1:1，搅拌下控制该反应液至一定温度，一定反应时间后，其中所述反应时间为5-30分钟之间；加入一种醇，同样温度下再次反应20分钟后，减压蒸除溶剂，残留物用乙酸乙酯和石油醚为洗脱剂，硅胶柱色谱分离纯化，得到相应2-磺酰亚胺二氢吲哚；

其中所述2,3-二甲基咪唑-1-磺酰叠氮三氟甲磺酸盐的结构式如分子结构通式所示：，其中OTf指三氟甲磺酸根CF₃SO₃；

其中所述吲哚的结构式如分子结构通式所示：，其中R¹、R²各自独自选自氢原子、烷基、环烷基、芳基，R¹和R²也可一起形成环烷基、杂环基；R³选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、羟基、硝基、氰基、-C(O)OR⁶、-C(O)R⁶、-OC(O)R⁶，其中R⁶独自选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基；R⁴选自氢原子、烷基、芳基，杂芳基；其中所述 2- 磺 酰亚胺二氢吲哚的结构式如分子结构通式所示：

；其中R¹、R²各自独自选自氢原子、烷基、环烷基、芳基，R¹和R²也可一起形成环烷基、杂环基；R³选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基、羟基、硝基、氰基、-C(O)OR⁶、-C(O)R⁶、-OC(O)R⁶，其中R⁶独自选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基；R⁴选自氢原子、烷基、芳基，杂芳基，其中R⁵选自烷基；

其中所述一种醇的结构式为R⁵OH，其中R⁵选自烷基；

其中所述溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷、甲苯、二甲基亚砜；

其中所述反应温度在0-80度之间。

2.根据权利要求1所述的一种2-磺酰亚胺二氢吲哚的合成方法，其特征在于卤素为氟、氯、溴或碘；烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基；烷基可以是取代的，取代基为烷基、烷氧基、卤素、芳基、-C(O)OR⁶、-C(O)R⁶、-OC(O)R⁶，其中R⁶独自选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基；环烷基为环丙基、环丁基、环戊基、环己基；烷氧基指-O-烷基和-O-环烷基，其中的烷基和环烷基定义如上所述；芳基为苯基和萘基；芳基可以是取代的，取代基为卤素、烷基、烷氧基、羟基、硝基、氰基、C(O)OR⁶、C(O)R⁶、OC(O)R⁶，其中R⁶独自选自烷基、环烷基、芳基、杂芳基；杂芳基为呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基、咪唑基、吡嗪基；羟基指-OH基团；硝基指-NO₂基团；氰基指-CN基团。