[发明专利]粗壮女贞苦丁茶提取物在α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用有效

专利信息
申请号: 201510410426.9 申请日: 2015-07-14
公开(公告)号: CN105030914B 公开(公告)日: 2018-12-21
发明(设计)人: 曾维才;石碧;于志龙;廖学品;张文华;曹明蓉 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: A61K36/638 分类号: A61K36/638;A61P3/10
代理公司: 成都中亚专利代理有限公司 51126 代理人: 何渊
地址: 610041 四川省成*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 粗壮 女贞 苦丁茶 提取物 葡萄 糖苷酶 抑制剂 应用
【说明书】:

一种利用粗壮女贞苦丁茶制备α‑葡萄糖苷酶抑制剂的方法,是将自然晾干的粗壮女贞苦丁茶粉碎,取筛下物,放入醇‑水混合溶液中,在搅拌状态下,水浴提取,过滤,重复提取3次,合并3次滤液,得到粗壮女贞苦丁茶提取液,低温真空浓缩,浓缩液经大孔吸附树脂D101和葡聚糖凝胶Sephadex LH‑20色谱柱分离,采用体积浓度0%、20%、40%、60%、80%、100%的醇‑水混合溶液分步洗脱,收集具有α‑葡萄糖苷酶抑制活性的组分洗脱液,低温真空浓缩,浓缩液冷冻干燥,得到粗壮女贞苦丁茶中的α‑葡萄糖苷酶抑制剂。所得α‑葡萄糖苷酶抑制剂对α‑葡萄糖苷酶的催化活性展现出良好的抑制作用。

技术领域

本发明涉及一种利用粗壮女贞苦丁茶制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法,属于天然产物加工技术领域。

背景技术

糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用,导致体内胰岛素分泌绝对和(或)相对不足以及周围靶组织、细胞对胰岛素敏感性降低,从而引起人体代谢紊乱,表现出“多饮、多食、多尿、体重减轻”等典型症状,进一步诱发多器官和组织的慢性损害与功能障碍,并以持续高血糖为主要生化特征的代谢综合征,其中II型糖尿病是流行主体,其患病人数约占糖尿病患者总数的90~95%。随社会经济的发展,人们饮食结构和生活方式的改变,糖尿病的发病率日益升高,逐渐演变为危害人类健康和导致死亡的又一全球性公共健康问题。因此,通过有效途径和技术,预防、控制和治疗糖尿病及其并发症已成为相关领域的研究热点。

α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类新型的口服降糖试剂,可通过调节小肠α-葡萄糖苷酶的活性,有效阻止糖类在小肠的消化和吸收,从而抑制血糖水平的升高,控制餐后高血糖,预防和治疗糖尿病。目前,临床治疗中使用的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要是阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇等源于微生物发酵的物质,但这些物质对人体肠道均表现出一定程度的毒副作用。因此,从具有显著降糖功能的天然植物资源中提取安全、高效的α-葡萄糖苷酶抑制剂已成为相关科研人员的研究热点。中国专利CN 101156908 B蕨麻提取物在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用;中国专利CN 103751269 A冬凌草提取物在α-葡萄糖苷酶抑制剂中的应用;中国专利CN 1037055℃93 A种从矮生二裂叶委陵菜中提取的α-葡萄糖苷酶抑制剂,公开了从天然植物资源中制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的技术,而关于利用粗壮女贞苦丁茶制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究国内外的专利文献和非专利文献均未见有报道。

粗壮女贞苦丁茶(Ligustrum robustum (Rxob.) Blume),为木犀科(Oleaceae)女贞属(Ligustrum)灌木粗壮女贞的干燥嫩叶,是我国一种有着悠久食用历史的传统植物代用茶,具有清热解毒、生津止渴、提神醒脑、杀菌消炎、健胃强身、祛暑利尿等功效,对人体无毒性,已被正式批准为普通食品。粗壮女贞苦丁茶中富含多种特殊结构的活性植物多酚和生物黄酮类物质,具有良好的食用价值和保健作用,是一种优良的药食同源植物资源。通过利用粗壮女贞苦丁茶开发天然、安全、高效的α-葡萄糖苷酶抑制剂不仅能丰富人们对粗壮女贞苦丁茶加工利用基础理论及相关科学问题的认识,也能带来巨大的社会效益和经济效益。

本发明的目的在于提供一种利用粗壮女贞苦丁茶制备α-葡萄糖苷酶抑制剂的方法,该制备方法工艺简单,操作方便,采用传统的代用茶资源粗壮女贞苦丁茶为原料,既进一步挖掘了粗壮女贞苦丁茶对人体健康的保护作用,促进了活性植物多酚资源的综合利用,又实现了传统药食同源资源的高值转化。所得α-葡萄糖苷酶抑制剂能显著调节小肠α-葡萄糖苷酶对糖类的分解速度,有效控制餐后血糖水平的升高,对餐后高血糖症及糖尿病的控制及治疗具有优良的辅助作用。

本发明的目的由以下技术措施实现,其中所述原料份数除特殊说明外,均为重量份数。

粗壮女贞苦丁茶提取物为坡模酸、委陵菜酸、3-氧-顺式-香豆酰-委陵菜酸、3-氧-反式-香豆酰-委陵菜酸中的一种或多种。所述粗壮女贞苦丁茶提取物为以下制备方法制得:按重量份数计为:

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