[发明专利]一种提高胰岛素口服结肠吸收的壳聚糖纳米粒及制备方法

权利要求书

1.一种提高胰岛素口服结肠吸收的壳聚糖纳米粒，其特征在于，该纳米粒由壳聚糖、三聚磷酸钠、尤特奇S100、细胞穿透肽Tat和胰岛素制成；

所述三聚磷酸钠与壳聚糖的质量比为1.0:3.5～4.5，细胞穿透肽Tat与壳聚糖的质量比为1.0:3.5～4.0，胰岛素与壳聚糖的质量比为1.0:1.5～2.5；

该纳米粒的制备工艺包含以下步骤：

(a)将壳聚糖粉末溶解于醋酸溶液中，制备壳聚糖溶液，用1mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值至5.5～6.0，加入细胞穿透肽Tat使溶解；

(b)在室温搅拌的条件下，将胰岛素盐酸溶液缓慢加到(a)中的壳聚糖与细胞穿透肽Tat的混合液中，继续搅拌1小时；

(c)在室温搅拌的条件下，将三聚磷酸钠水溶液缓慢加到(b)所得的溶液中，继续搅拌0.5小时，形成纳米粒悬浮液；

(d)在室温搅拌的条件下，将尤特奇S100的无水乙醇溶液缓慢加到(c)所得的纳米粒悬浮液中，继续搅拌12小时，即得一种提高胰岛素口服结肠吸收的壳聚糖纳米粒。

2.根据权利要求1所述的一种提高胰岛素口服结肠吸收的壳聚糖纳米粒，其特征在于，该纳米粒的最优制备工艺如下：

称取分子量为10万道尔顿脱乙酰度为95％的壳聚糖粉末8mg，溶于4ml的0.2％的醋酸溶液中，用1mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值至6.0，然后把此溶液置于一放在磁力搅拌器上的容器中搅拌，再称取2mg的肽Tat，氨基酸序列GRKKRRQRRRP，加入，搅拌至溶解，然后称取4mg的胰岛素，溶于2mL的0.1mol/L的盐酸溶液，用1mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值至8.0，在室温搅拌的条件下将其缓慢加入到搅拌器上的容器中，继续搅拌1小时后，再称取2mg的三聚磷酸钠溶于2mL的三蒸水中，在室温搅拌的条件下将其缓慢加入到搅拌器上的容器中，继续搅拌0.5小时，使其形成纳米粒混悬液，然后再称取2mg的尤特奇S100溶于1mL的无水乙醇溶液中，在室温搅拌的条件下将其缓慢加入到搅拌器上的容器中，继续搅拌12小时，即形成尤特奇S100包衣的包裹胰岛素及肽Tat的壳聚糖纳米粒。