[发明专利]八角茴香配方颗粒的制备

说明书

技术领域：

本发明涉及一种中药制药领域，具体涉及八角茴香配方颗粒的制备。

背景技术：

中药配方颗粒是指由单味中药饮片经现代制药技术提取、浓缩、分离、干燥、制粒、包装精制而成的，可供中医临床配方用的颗粒。从概念上理解，单味中药配方颗粒是用符合炮制规范的传统中药饮片作为原料而制成的纯中药产品系列，因此它可保证原中药饮片的全部特征，能够满足医师进行辩证论治时随证加减剂量调整药效、同时又具有不需要煎煮、直接冲服等许多优点。由于配方颗粒生产的原材料是经过严格质量控制的、炮制过的传统中药饮片，其制备过程严格规范，相比汤剂更有效控制其规格统一、标准一致，疗效确切和稳定。近年来中药配方颗粒在美国、欧洲、澳大利亚、韩国、日本、台湾、香港等地区发展极快。韩国、日本、台湾、香港除满足本地区外还大量出口。

八角茴香为木兰科八角茴香IlliciumverumHook.f.的干燥成熟果实，具有温阳散寒、理气止痛的功效，作为广西的道地药材之一，八角茴香在全省各地均有种植。现代研究八角茴香中含有大量的挥发油，挥发油含量多达10％以上。药理研究表明八角茴香其水溶性成分之一莽草酸其具有镇痛作用，且为抵抗禽流感药物达菲的原料成分。现代八角茴香饮片多以水煎为传统用药方式，在水煎过程中其挥发性成分易损失，影响其疗效。目前市面上未有八角配方颗粒的中药产品，本发明首先通过挥发油β-环糊精增加八角茴香挥发油成分所发挥的疗效，并以具有镇痛作用的水溶性成分莽草酸为评价指标确定水煎煮工艺，从而优选八角茴香配方颗粒的制备工艺，促进广西特色药材八角茴香的剂型发展。

发明内容：

本发明是一种八角茴香配方颗粒的制备方法。

配方颗粒的制备方法包括以下步骤：

a.八角茴香饮片加入10倍量水，水蒸汽蒸馏提取挥发油6h，收集挥发油，备用。

b.挥发油提取后的残渣过滤，收集滤液，备用。药渣加15倍量水煎煮3次，每次2h，合并提取液，滤过，滤液喷雾干燥备用。

c.挥发油包合物的制备，按挥发油∶β-环糊精∶水＝1.0mL∶8.0g∶48倍量的比例混合置于圆底烧瓶，搅拌器设置温度为40℃，搅拌1.5h后放置冰箱静置冷藏24h，过滤，包合物减压干燥。

d.将浸膏粉、包合物及适量糊精混匀，干法制粒。

具体方法和结果通过以下实验证实：

1八角茴香

八角茴香为木兰科八角茴香IlliciumverumHook.f.的干燥成熟果实。

2八角茴香配方颗粒的制备工艺研究

2.1挥发油的提取：称取八角茴香药材(粉碎后过三号筛)150g，加入10倍量的水，按《中国药典》2010年版一部附录XD挥发油测定法甲法，水蒸气蒸馏法连续提取挥发油6h，用无水硫酸钠脱水后即得。

2.2正交试验优选挥发油β-环糊精包合工艺

称取一定量的β-CD，加入适量的蒸馏水后置于加热磁力搅拌器上恒温水浴搅拌，搅拌的同时缓缓滴加八角茴香挥发油，设定一定的搅拌时间，搅拌结束后，将形成的包合物混悬液冷却至室温后，置于冰箱中冷藏24h后，抽滤，滤饼用少量水洗涤后以少量石油醚多次洗涤，弃去滤液，沉淀减压干燥，称重计算包合物得率。精密称取挥发油β-CD包合物，置于圆底烧瓶中，加入100mL水，按《中国药典》2010年版一部附录XD挥发油测定法项下甲法，煮沸4h油量不再增加，读取挥发油回收量，计算挥发油包合率。

选择挥发油与β-环糊精投料比、β-环糊精与水配比、包合温度、包合时间4个因素，每个因素选取3个水平，以挥发油包合率和包合物得率为评价指标，采用L₉(3⁴)正交表安排试验，设计方案见表1，试验结果见表2，方差分析结果见表3，4。

表1因素水平表

表2挥发油β-环糊精包合正交试验结果

表3挥发油包合率方差分析结果

注：F_0.05(2，2)＝19

表4包合物得率方差分析结果

注：F_0.05(2，2)＝19