[发明专利]一种治疗儿童过敏性鼻炎的药物咀嚼片

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种治疗儿童过敏性鼻炎的药物咀嚼片。

背景技术

近几年，儿童过敏性鼻炎患者的发病率不断上升。来自98个国家的1200000名儿童参与了哮喘和过敏性鼻炎的国际研究。研究发现北美、南美、西欧分别有8.8%、13.1%、8.3%的6-7岁的儿童患有过敏性鼻炎。80%有过敏性鼻炎症状的患者在20岁前被诊断为过敏性鼻炎。而其中80-90%的过敏性鼻炎会持续到成年。过敏性鼻炎通常表现为流涕，鼻塞，溢泪、鼻痒和睡眠障碍等症状。该些症状可常年出现，严重影响儿童生活质量。

过敏性鼻炎和哮喘病的密切关系已经得到了广泛的临床关注。治疗过敏性鼻炎可控制哮喘。过敏性鼻炎是哮喘的高危因素，鼻炎可以加重哮喘发作，使哮喘发病风险增加。反之，如能在发病早期对过敏性鼻炎采取有效的防治措施，则可以减少哮喘的反复，甚至可以避免哮喘的发作。

近年，过敏性鼻炎的治疗包括避免过敏原接触，鼻腔冲洗，药物治疗，和特异性免疫治疗等。儿童过敏性鼻炎的药物包括口服或鼻用抗组胺药、鼻用皮质类固醇和白三烯受体拮抗剂。目前，抗组胺药物分为第一代抗组胺药物(如扑尔敏)和第二代抗组胺药物（如西替利嗪）。由于第一代抗组胺药容易引起中枢系统的抑制，影响儿童正常生活，正逐步被淘汰。第二代抗组胺药物起效快，抗敏作用强，疗效高，副作用少，疗效持续时间长，能显著降低鼻部过敏症状评分。研究发现西替利嗪和氯雷他定可用于超过2岁的儿童。白三烯是由肥大细胞和嗜酸性粒细胞等炎症细胞产生的炎症介质。抗白三烯药物（如孟鲁司特）适用于间歇性和持续性过敏性鼻炎，是治疗过敏性鼻炎的三线治疗药物，尤其是过敏性鼻炎合并哮喘的患儿。抗白三烯药物能减少支气管痉挛，减轻炎症反应。

目前临床上采用孟鲁司特钠和氯雷他定联合用药治疗儿童过敏性鼻炎。6至14岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者每日服用一次孟鲁司特钠，每次一片(5mg)。2至5岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者服用一次孟鲁司特钠，每次一片(4mg)。成人及12岁以上儿童每日服用一次氯雷他定，一次10毫克，2～12岁儿童或体重>30公斤，每日服用一次氯雷他定，一次10毫克；体重≤30公斤，一日1次，一次5毫克。

现有的孟鲁司特钠的剂型有薄膜衣片、颗粒剂、咀嚼片、口崩片。在工艺上多采用以粉末直接压片和湿法制粒为主。粉末直接压片虽然能简化生产工艺，缩短生产周期，但是对辅料的要求很高，选择不当会影响药物稳定性，湿法制粒虽然可压性好，但是对生产环境要求较高。由于孟鲁司特钠见光易变色分解，生产时必须遮光，并且制剂处方中需要添加遮光剂。

氯雷他定味微苦，制成儿童服用的剂型如糖浆等需要添加矫味剂和香精，但是掩味效果一般。

发明内容

本发明针对现有技术不足，提供了一种治疗儿童过敏性鼻炎的药物咀嚼片，将有效量孟鲁司特钠和氯雷他定制成微囊，不仅提高了药物的稳定性，还具有很好的掩味作用，更适合儿童服用。

本发明技术方案如下。

一种治疗儿童过敏性鼻炎的药物咀嚼片，含有微囊化的有效量孟鲁司特钠和氯雷他定。

上述的药物咀嚼片，每片含有孟鲁司特钠的有效量为1-5mg，氯雷他定的有效量为1-10mg。

本发明所述微囊可以采用喷雾干燥法制备得到。可以将孟鲁司特钠和氯雷他定混合制成单一微囊，也可以分别制得孟鲁司特钠微囊和氯雷他定微囊，混匀后，压片制成咀嚼片。

本发明采用的微囊的囊材选自乙基纤维、EudragilL100、EudragilS100中的一种或几种。

进一步的，制备微囊的辅料还包括抗粘剂和增塑剂。抗粘剂优选单硬脂酸甘油酯、十八醇等。增塑剂优选甘油、丙二醇、聚乙二醇。

本发明采用喷雾干燥法制备的参数优选进料速度5-20ml/min，雾化压力0.2-0.5Mpa，进风温度80-160℃，出风温度60-100℃，更优选进料速度10ml/min，雾化压力0.3Mpa，进风温度90-130℃，出风温度60-80℃。

本发明所述的微囊可以进一步与可药用辅料制成合适的孟鲁司特钠和氯雷他定咀嚼片。可药用辅料可以为但不限于如填充剂（如无水乳糖、淀粉、乳糖珠粒和葡萄糖）、粘合剂（如微晶纤维素）、崩解剂（如交联羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和交联PVP）、润滑剂（如硬脂酸镁）、吸收促进剂、香味剂、甜味剂、稀释剂、赋形剂、润湿剂、溶剂、增溶剂和着色剂等。