[发明专利]威灵仙总皂苷在制备治疗冠心病心绞痛药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及心内科治疗领域，具体涉及威灵仙总皂苷在制备治疗冠心病心绞痛药物中的应用。

背景技术

威灵仙是一种常用中药，在古代及现代医方和临床上应用广泛。我国药典收载的品种为毛茛科植物威灵仙Clematis chinensis Osbeck，棉团铁线莲Clematis hexapetala Pall.或东北铁线莲Clematis manshurica Rupr.的干燥根及根茎。含有挥发油、皂苷、生物碱、黄酮、香豆素、木脂素等丰富的化学成分，具有抗菌消炎、镇痛、松弛平滑肌、抗肿瘤等药理作用。威灵仙皂苷类化合物是一类重要的天然活性成分，具有抗炎镇痛、抗免疫性炎症等作用。

冠心病心绞痛是由于冠状动脉粥样硬化引起管腔狭窄，或由于冠状动脉痉挛导致心肌供血不足所致。冠心病心绞痛属中医“胸痹”范畴，它的特点是虚实夹杂，本虚标实。治疗上以补气和活血化瘀入手。

冠心病心绞痛的直接发病原因是心肌供血不足，而心肌供血不足主要缘于冠心病，其他少见类型的心脏病比如瓣膜性心脏病、或者冠脉炎症也能够引起心绞痛。如果血管壁中脂质不断沉积，就会形成动脉硬化斑块。这种动脉硬化斑块如果发生在冠状动脉，就会导致冠状动脉管腔狭窄，进一步减少其对心肌的供血，当冠脉管腔狭窄大于50％时也就形成了所谓的冠心病。动脉硬化的斑块一种是脂质核小而纤维帽厚的稳定斑块，以导致冠脉狭窄为主；另一种是脂质核大而纤维帽薄的不稳定斑块，容易破裂和形成血栓。冠状动脉内壁动脉硬化斑块的积累会以以下两种方式引起心绞痛：(1)冠状动脉的固定位置管腔狭窄，导致经过的血流大大减少；(2)斑块破裂形成血栓进一步造成管腔狭窄。当冠脉管腔完全阻塞时则发展为心肌梗死。

治疗冠心病心绞痛的西药包括硝酸酯类、β阻滞剂和钙拮抗剂等，中药治疗药物包括益气活血、活血化瘀、益气养阴、益气温阳等药物，都具有一定的疗效。

申请人在医疗实践中，偶然发现威灵仙总皂苷对于冠心病心绞痛具有显著的治疗效果，从而完成了本发明。

发明内容

本发明的第一个方面，在于提供威灵仙总皂苷在制备治疗冠心病心绞痛药物中的应用。

本发明还提供了一种治疗冠心病心绞痛的药物组合物，包含有效量的威灵仙总皂苷和一种或多种药学上可接受的辅料，所述药物组合物含有重量比为1～99％的威灵仙总皂苷。

所述药物组合物还可以包含其他治疗冠心病心绞痛的活性成分，包括中药和西药组分。

优选的，所述药物组合物含有重量比为10～60％的威灵仙总皂苷。

本发明的威灵仙总皂苷的制备方法可以采用现有技术中的任意方法，例如在ZL200510094339.3中公开了一种提取方法，包括以中药威灵仙为原料，粉碎后用70％乙醇回流提取2-3次，合并提取液，减压回收乙醇，得浓缩浸膏。浸膏以适量水稀释，上D₁₀₁大孔吸附树脂柱吸附，先用水洗去水溶性杂质，再以50％乙醇洗脱，收集50％乙醇洗脱液，浓缩干燥得含多种皂苷成分的威灵仙总皂苷。

本发明的应用中，所述威灵仙总皂苷制剂剂型为胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂或口服液制剂中的一种，为使上述剂型能够实现，需在制备这些剂型时加入药学可接受的辅料，例如：填充剂、崩解剂、润滑剂、助悬剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、防腐剂等，填充剂包括：淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、甲壳素、微晶纤维素、蔗糖等，崩解剂包括：淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠等，润滑剂包括：硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化硅等，助悬剂包括：聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、蔗糖、琼脂、羟丙基甲基纤维素等，粘合剂包括，淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等，甜味剂包括：糖精钠、阿斯帕坦、蔗糖、甜蜜素、甘草次酸等，矫味剂包括：甜味剂及各种香精，防腐剂包括：尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸及其盐类、苯扎溴铵、醋酸氯乙定、桉叶油等。

本发明所述药物的使用剂量和使用方法取决于诸多因素，包括患者的年龄、体重、性别、自然健康状况、营养状况、化合物的活性强度、服用时间、代谢速率、病程严重程度以及诊治医师的主观判断。本领域的技术人员根据上述因素可以容易地决定使用剂量和使用方法。本发明的活性成分威灵仙总皂苷制成各种剂型的口服药物，成人口服，常用剂量一次0.1-50mg/kg。

具体实施方式

下述实施例用于举例说明本发明威灵仙总皂苷的应用，但其不能对本发明的范围构成任何限制。

试验例

1资料与方法

1.1研究对象