[发明专利]埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊，其特征在于，其是以埃索美拉唑镁肠溶微丸灌装胶囊而成，以埃索美拉唑镁肠溶微丸总量为100％计，所述埃索美拉唑镁肠溶微丸从内到外依次包括10％～60％的空白丸芯、10％～40％的载药层、3.5％～30％的隔离层、20％～60％的肠溶层和1％～10％的防护层；所述载药层包括活性药物成分、粘合剂、酸碱调节剂、表面活性剂和崩解剂；所述活性药物成分为埃索美拉唑镁、埃索美拉唑镁二水合物和埃索美拉唑镁三水合物的一种或几种；所述活性药物成分的粒径d(0.9)不高于20μm。

2.根据权利要求1所述的埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊，其特征在于，所述活性药物成分的粒径d(0.9)不高于10μm。

3.根据权利要求1所述的埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊，其特征在于，所述埃索美拉唑镁肠溶微丸的表面活性剂为聚山梨酯-80和/或十二烷基硫酸钠；所述崩解剂为低取代羟丙纤维素和/或交联羧甲基纤维素钠。

4.根据权利要求1所述的埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊，其特征在于，所述埃索美拉唑镁肠溶微丸的空白丸芯的粒径为10目～80目。

5.根据权利要求1所述的埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊，其特征在于，所述埃索美拉唑镁肠溶微丸的粘合剂为羟丙甲纤维素、聚维酮、羟丙纤维素的一种或多种，所述酸碱调节剂为碳酸氢钠、磷酸氢钠、磷酸氢钙、氧化镁、氢氧化钠的一种或多种。

6.根据权利要求1～5任一项所述的埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊，其特征在于，所述埃索美拉唑镁肠溶微丸的隔离层包括粘合剂，所述粘合剂为羟丙甲纤维素、聚维酮、羟丙纤维素的一种或多种。

7.根据权利要求1～5任一项所述的埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊，其特征在于，所述埃索美拉唑镁肠溶微丸的肠溶层包括肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和乳化剂，所述肠溶材料为羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙甲纤维素酞酸酯、甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物中的一种或多种；所述增塑剂为柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三丁酯和癸二酸二丁酯的一种或多种；所述抗粘剂为硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯、硬脂富马酸钠、滑石粉的一种或多种；所述乳化剂为聚山梨酯-80、聚山梨酯-40、聚山梨酯-20的一种或多种。

8.根据权利要求1～5任一项所述的埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊，其特征在于，所述埃索美拉唑镁肠溶微丸的防护层包括粘合剂和抗粘剂，所述粘合剂为羟丙甲纤维素、聚维酮、羟丙纤维素的一种或多种；所述抗粘剂为硬脂酸镁、单硬脂酸甘油酯、硬脂富马酸钠、滑石粉的一种或多种。

9.权利要求1～8任一项所述的埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)、取部分热纯化水边搅拌边向其中加入粘合剂，使其充分分散，放冷至室温即得澄清溶液；另取部分纯化水分别将酸碱调节剂、表面活性剂溶解后，依次加入澄清溶液中，边搅拌边缓慢向其中加入崩解剂，分散均匀后，避光下边搅拌边加入活性药物成分，搅拌至分散均匀，避光，采用流化床设备喷包于空白丸芯表面，得到有载药层的微丸；所述活性药物成分为埃索美拉唑镁、埃索美拉唑镁二水合物和埃索美拉唑镁三水合物的一种或几种；

(2)、将粘合剂分散于纯化水中充分溶胀得澄清溶液，采用流化床设备喷包于载药层微丸表面，即得有隔离层的微丸；

(3)、在抗粘剂、乳化剂、增塑剂中加入沸水，并立即用高速剪切机剪切，放冷至室温，过筛，加入已分散的肠溶材料，得到包衣液，采用流化床设备喷包于隔离层微丸表面，即得有肠溶层的微丸；

(4)、将粘合剂、抗粘剂分散于纯化水中充分溶胀得混悬液，采用流化床设备喷包于肠溶层微丸表面，即得埃索美拉唑镁肠溶微丸；

(5)将埃索美拉唑镁肠溶微丸装入胶囊，即得。

10.根据权利要求9所述的埃索美拉唑镁肠溶微丸胶囊的制备方法，其特征在于，所述流化床设备喷包参数为：进风温度为40℃～65℃，物料温度30℃～45℃,雾化压力0.16MPa～0.20MPa，喷液速度20r/min～80r/min。