[发明专利]一种3-碘苯基叠氮化合物的制备方法

权利要求书

1.一种一种3-碘苯基叠氮化合物1-（3-叠氮基丙基）-3-碘-4-甲氧基苯的制备方法，以3-（3-碘-4-甲氧基苯基）丙烯酸为起始原料，经过还原、加氢、上Ms、叠氮化反应得到目标产物5，合成路线如下：

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是，

（1）3-（3-碘-4-甲氧基苯基）丙烯酸为起始原料，经过还原反应得到2，

（2）把2进行加氢反应，得到3，

（3）把3进行上Ms反应得到4，

（4）把4进行叠氮化反应得到5，

3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的还原反应制备化合物2所用的试剂选自硼烷、四氢铝锂中的一种或两种的混合物；所述的加氢反应制备化合物3所用的试剂选自钯碳、氢氧化钯、雷尼镍中的一种或几种的混合物；所述的上Ms反应制备化合物4所用的试剂选自三乙胺、吡啶、碳酸钾、氢氧化钠中的一种或几种的混合物；所述的叠氮化反应制备化合物5所用的试剂选自叠氮化钠。

4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的还原反应制备化合物2所用的溶剂选自四氢呋喃、二碘甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的加氢反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二碘甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的上Ms反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙腈、四氢呋喃、二氧六环、二碘甲烷、三碘甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的叠氮化反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二碘甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的还原反应制备化合物2所用的反应温度是0℃至溶剂的回流温度；所述的加氢反应制备化合物3所用的温度是室温；所述的上Ms反应制备化合物4所用的温度是0℃至溶剂的回流温度；所述的叠氮化反应制备化合物5所用的温度是室温。