[发明专利]一种人参水解产物PPT/PPD的自微乳软胶囊及其制备方法

说明书

本发明公开了一种人参水解产物PPT/PPD的自微乳软胶囊及其制备方法，属于药物制剂技术领域。本发明的人参水解产物PPT/PPD的自微乳软胶囊，其内容物由人参水解产物PPT/PPD和药用辅料组成；其中，人参水解产物PPT/PPD与药用辅料的质量比为：人参水解产物PPT/PPD：药用辅料＝1:6‑1:21；药用辅料包括油相、乳化剂和助乳化剂，油相、乳化剂和助乳化剂分别为Miglyol oil、Labrasol和Tween‑20，其质量比为：油相：乳化剂：助乳化剂＝1‑2:4‑8:1‑5。本发明自微乳软胶囊制备方法：将人参水解产物PPT/PPD与药用辅料混匀后使其均匀分散后充入软胶囊，即得。本发明人参水解产物PPT/PPD的自微乳软胶囊，其含有具有CYP450抑制活性的药用辅料，可以提高PPT/PPD的口服生物利用度。

技术领域

本发明涉及一种中药提取物制剂及其制备方法，具体涉及一种用具有CYP450抑制活性的药用辅料制备的人参水解产物PPT/PPD自微乳胶囊制剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

人参为五加科植物人参(Panax ginseng C.A.Mey)的干燥根，是传统名贵中药。它具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津、安神之功能。到目前为止，已阐明的人参化学成分有皂苷、多糖、聚炔醇、氨基酸、挥发油等。其中，皂苷作为人参中最为重要的一类生理活性物质，其结构绝大数属于达玛烷型四环三萜。在这些具有达玛烷型结构的人参皂苷中主要又分为原人参二醇(PPD)型和原人参三醇(PPT)型两类。PPT/PPD为一个具有潜在市场的中药制剂，药效学结果显示其对认知功能的损伤有显著地保护作用，但因其口服后会被肠道的CYP450代谢导致含量最高的主要成分PPT的口服生物度较低，如何有效的提高此类药物的口服生物利用度已成为科研人员的研究课题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种人参水解产物PPT/PPD的自微乳软胶囊，这种自微乳软胶囊可以通过药用辅料抑制肠道CYP450活性来提高PPT/PPD的口服生物利用度。

为达到上述目的本发明采用了以下技术手段：

一种人参水解产物PPT/PPD的自微乳软胶囊，其特征在于，所述自微乳软胶囊的内容物由人参水解产物PPT/PPD和药用辅料组成；

其中，所述的人参水解产物PPT/PPD与药用辅料的质量比为：人参水解产物PPT/PPD：药用辅料＝1:6-1:21；所述的药用辅料包括油相、乳化剂和助乳化剂，其质量比为：油相：乳化剂：助乳化剂＝1-2:4-8:1-5。

在本发明中，优选的，所述的人参水解产物PPT/PPD中PPT和PPD的重量百分比分别为15-25％和5-15％。

在本发明中，优选的，所述的油相、乳化剂和助乳化剂分别为Miglyol oil、Labrasol和Tween-20。

在本发明中，优选的，所述的油相、乳化剂和助乳化剂的质量比为2:6:2。

在本发明中，优选的，所述的药用辅料均为CYP450抑制剂。

在本发明中，优选的，每粒600mg所述的自微乳软胶囊中含有3-85mg的人参水解产物PPT/PPD。

本发明还提供了一种制备所述的自微乳软胶囊的方法，其特征在于，将人参水解产物PPT/PPD与药用辅料混匀后使其均匀分散后充入软胶囊，即得。

本发明人参水解产物PPT/PPD的自微乳软胶囊，其含有具有CYP450抑制活性的药用辅料，可以提高PPT/PPD的口服生物利用度。

附图说明

图1为大鼠口服后PPT和PPD的药时曲线图；其中，图1A为大鼠口服后PPT的药时曲线图，图1B为大鼠口服后PPD的药时曲线图。

具体实施方式