[发明专利]大环内酯类抗生素以及红霉素在制备抗疲劳疾病药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体地说，是一种大环内酯类抗生素以及红霉素在制备抗疲劳疾病药物中的应用。

背景技术

大环内酯类是一类具有十二元到二十元环不等的碱性亲脂性抗生素。其中红霉素为其经典代表药物。临床和实验研究发现，红霉素是治疗军团菌病最为有效和安全的药物。此外在其他一些细菌感染中亦有效，比如幽门螺旋杆菌。近来已有越来越多的报导发现大环内酯类化合物不仅仅是一种抗生素，还具有其他的生物学活性：研究发现十四元环衍生物(红霉素，罗红霉素，克拉霉素)对单核/巨噬细胞的干细胞有刺激增殖的作用；Anssers发现红霉素可以加速胃肠的节律性收缩，促进胃排空和结肠运转，增加胃排空次数。其机制在于红霉素是胃动素受体的激动剂；另外，红霉素还对慢性哮喘有良好的作用，该作用与其抗微生物活性无关。但是关于以红霉素为代表的大环内酯类抗生素的抗疲劳效应，目前还未见报道。

发明内容

本发明的第一个目的是针对现有技术中的不足，提供大环内酯类抗生素在制备抗疲劳疾病药物中的应用。

本发明的第二个目的是，提供大环内酯类抗生素在制备抗疲劳保健品中的应用。

为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：大环内酯类抗生素在制备抗疲劳疾病药物中的应用。大环内酯类抗生素在制备抗疲劳保健品中的应用。

所述的大环内酯类抗生素是红霉素。

所述的抗疲劳疾病药物或抗疲劳保健品中的抗疲劳活性成分是大环内酯类抗生素。

所述的抗疲劳疾病药物或抗疲劳保健品中还包括其他辅料。

所述的药物或保健品通过以下一种或几种方式达到抗疲劳的效果：降低剧烈运动后血清尿素氨水平，抑制血乳酸升高，维持或增加血红蛋白的含量，增强乳酸脱氢酶活力，提高肝糖原储备量和减少运动时肝糖原的消耗。

所述的大环内酯类抗生素的有效剂量为5-60mg/kg。

本发明优点在于：

本发明首次发现了大环内酯类抗生素尤其是红霉素的抗疲劳作用，动物试验结果表明，大环内酯类抗生素能够显著延长负重小鼠的游泳时间，降低剧烈运动后血清尿素氨水平，抑制血乳酸升高，维持或增加血红蛋白的含量，增强乳酸脱氢酶活力，提高肝糖原储备量和减少运动时肝糖原的消耗，具有显著的减轻疲劳、增加运动耐力的作用。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明提供的具体实施方式作详细说明。

实施例1抗疲劳活性研究

一、材料和方法

(一)试剂

(二)主要溶液配置

1.0.8％羟甲基纤维素钠溶液

试剂名称用量

羟甲基纤维素钠0.8g

单蒸水1000ml

2.红霉素混悬液(小鼠口服)

试剂名称用量

红霉素0.01g

CMC-Na溶液0.8ml

3.克拉霉素混悬液(小鼠口服)

试剂名称用量

克拉霉素0.01g

CMC-Na溶液0.8ml

4.阿奇霉素混悬液(小鼠口服)

试剂名称用量

阿奇霉素0.01g

CMC-Na溶液0.8ml

(三)实验动物

动物饲养：C57小鼠，雄性，18-22g，取自第二军医大学实验动物中心。实验期间，动物房温度稳定在22度左右，相对湿度70％，照明时间从早8点到晚8点，持续12小时。动物可自由进食，自由饮水。动物的使用均经过第二军医大学动物管理机构的同意。

1.游泳实验

将小鼠置入一个48×36×29厘米的不锈钢圆筒内，水深20cm，水温约22度，将相当于其自身体重8％的别针用细绳穿起固定在其尾根部，遂开始记录游泳时间，以小鼠下沉水面超过8秒不能自由浮起为疲劳标准，停止实验。

2.给药(红霉素)

将实验用小鼠随机分为对照组(n＝8只)和给药组(n＝24只，8只/每个剂量组)，分别对各组给药：分别按5mg/kg，15mg/kg，60mg/kg的剂量进行口服给药，对照组给予同样剂量的CMC-Na溶液。连续三天，在第四天进行游泳实验，在所有小鼠均负重8％的情况下测得其游泳时间。

3.给药(克拉霉素)