[发明专利]多晶型物形式ST-246 和制备方法在审

专利信息
申请号: 201510445962.2 申请日: 2011-03-23
公开(公告)号: CN105111131A 公开(公告)日: 2015-12-02
发明(设计)人: S·R·特雅法纳吉马特;M·A·C·L·斯通;W·C·韦莫斯;D·尼尔森;T·C·波尔肯;D·E·赫鲁比;M·H·奥尼尔;G·斯威特爱普尔;K·A·麦克劳罕 申请(专利权)人: 西佳科技股份有限公司
主分类号: C07D209/56 分类号: C07D209/56;A61K31/403;A61P31/20;A61P17/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 谭玮
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 多晶 形式 st 246 制备 方法
【说明书】:

本申请是申请日为2011年3月23日、申请号为201180024589.3、发明名称为“多晶型物形式ST-246和制备方法”的中国发明专利申请的分案申请。

相关申请的交叉引用

本申请要求2010年3月23日提交的美国临时申请号61/316,747和2010年8月12日提交的美国临时申请号61/373,031的优先权和权益,它们的内容通过引用整体并入本文。

技术领域

本发明涉及命名为ST-246的药用化合物4-三氟甲基-N-(3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-八氢-1,3-二氧代-4,6-亚乙烯基环丙并(ethenocycloprop)[f]异吲哚-2(1H)-基)-苯甲酰胺的特定晶型、它们的制备方法、包含不同晶型的药物组合物和它在治疗中的用途。

关于联邦资助的研究或开发的声明

本发明在国立卫生研究院(NIH)授予的合同号HHSN266200600014C的美国政府支持下完成。美国政府具有本发明的某些权利。

背景技术

在本申请中,在正文中提及不同的出版物。这些出版物的公开内容通过引用整体并入本申请中,以便更充分地描述在本文描述的和要求保护的发明的日期之前本领域的技术人员已知的技术发展水平。

在根除天花(Fenner等人,Theepidemiologyofsmallpox.见:Smallpoxanditseradication.瑞士:WorldHealthOrganization;1988)和随后停止天花的常规儿童疫苗接种以后,在全世界易于被天花病毒(VARV,造成天花的病原体)感染的人的数目已经急剧增加。另外,在野生生物生态系统的侵犯、外来宠物贸易和丛林肉类(bushmeat)贸易,会增加诸如猴痘病毒(MPXV)等其它正痘病毒的动物传染病感染的风险,因此针对天花的疫苗接种会提供一些交叉保护(Jezek等人,Humanmonkeypox.见:MelnickJL编.Monographsinvirology.第17卷.瑞士巴塞尔:SKargerAG.1988:81-102)。

鉴于全世界人群的大部分易感天花、MPXV于2003年在美国的出现和关于VARV的故意释放的持续关心,在更安全的天花和其它正痘病毒疫苗和抗病毒治疗剂的开发中存在复兴的兴趣。

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