[发明专利]一种口服胰岛素脂质体、微球(囊)、纳米粒(囊)舌下含片的处方及制备方法

权利要求书

1.一种胰岛素脂质体、微球(囊)、纳米粒(囊)舌下含片的处方及制备方法，其特征在于以下步骤：

1.胰岛素脂质体、微球(囊)、纳米粒(囊)为各种材料通过不同工艺制备的，粒径小、分布均匀、包封率高、活性好的冻干粉。

2制备含片的处方为：

(1)  胰岛素脂质体或微球(囊)或纳米粒(囊)  1000-3500U；

(2)  β-环糊精  500-2000mg；

(3)  甘露醇  200-1200mg；

(4)  月桂氮卓酮  50-500mg；

(5)  吐温80  50-500mg；

(6)  丙二醇  100-1000mg；

(7)  曲拉通-100  250-750mg

(8)  N-乙酰半胱氨酸  250-750mg

(9)  氮酮  250-750mg

(10)  胆酸盐  50-250mg

(11)  蛋黄卵磷脂  250-1000mg

(12)  苄泽35  250-1000mg

(13)  壳聚糖  250-1000mg

(14)  聚乙二醇  20000  250-2000mg

(15)  甘油  50-500mg

(16)  乳糖  1000-5000mg

3.将β-环糊精、甘露醇、胆酸盐、苄泽35、蛋黄卵磷脂、壳聚糖、曲拉通-100和N-乙酰半胱氨酸混合物与胰岛素脂质体或微球(囊)或纳米粒(囊)冻干粉充分搅拌混合均匀，形成胰岛素混合粉末；

4.将月桂氮卓酮、吐温80、丙二醇、甘油、氮酮、卵磷脂、冰片和二甲基亚砜经超声充分搅拌混合均匀，缓缓加入胰岛素混合粉末中，并充分的搅拌混合均匀；

5.将混合均匀的粉末控制适当的水分和规格后压片即可。

具体实施方式

6.胰岛素脂质体舌下含片实施例处方：

(1)  胰岛素脂质体  2670U

(2)  月桂氮卓酮  (2.5％)  250mg

(3)  丙二醇  (5％)  500mg

(4)  吐温80  (2.5％)  250mg

(5)  胆酸盐  (2％)  200mg

(6)  蛋黄卵磷脂  (5％)  500mg

(7)  β-环糊精  (10％)  1000mg

(8)  甘油  (2％)  200mg

(9)  乳糖  (30％)  3000mg

(10)  聚乙二醇20000  (10％)  1000mg

(11)  曲拉通-100  (5％)  500mg

(12)  壳聚糖  (5％)  500mg

(13)  苄泽35  (5％)  500mg

(14)  N-乙酰半胱氨酸  (5％)  500mg

(15)  甘露醇  (5％)  500mg

(16)  氮酮  (3％)  300mg

上述处方中的胰岛素脂质体也可以是微球(囊)或纳米粒(囊)。

7.将混合均匀的粉末控制合适的水分后压片即可。

8.胰岛素脂质体、微球(囊)、纳米粒(囊)舌下含片，也可以与其它材料一起混合制备。其它材料可以是对治疗糖尿病有益的其它西药成分和中药有效成分。

9.胰岛素脂质体、微球(囊)、纳米粒(囊)舌下含片，也可以制成舌下粘膜、颊部贴片和粘膜、鼻腔粘膜及滴丸等。

10.胰岛素脂质体、微球(囊)、纳米粒(囊)舌下含片通用于治疗各种类型的糖尿病。

11.胰岛素压片材料既有压片的粘结性，也有黏膜吸收促进和抑制酶解的多重性。它们的组合作用有效的促进了胰岛素的舌下黏膜的吸收。

12.胰岛素脂质体是胰岛素压片剂的首选。它的制备要求：粒径不大于200nm，粒径分布均匀度不高于0.20，包封率不低于90％，生物活性要高于90％。经测试，可以达到更好的通透效果。

13.胰岛素脂质体、微球(囊)、纳米粒(囊)有多种成熟的制备工艺，它们都可以按以上处方制成舌下含片。以上处方可以全部采用，也可以选取几种组合使用。

14.胰岛素脂质体、微球(囊)、纳米粒(囊)中所含的胰岛素单位或舌下含片的规格大小应适合患者的需求与服用方便，可与监管和医疗部门核定。