[发明专利]取代的核苷酸类似物在审

专利信息
申请号: 201510451354.2 申请日: 2011-09-19
公开(公告)号: CN105061534A 公开(公告)日: 2015-11-18
发明(设计)人: 大卫·伯纳德·史密斯;杰罗姆·德瓦尔;纳塔莉亚·达特基纳;莱昂尼德·贝格尔曼;王广义 申请(专利权)人: 艾丽奥斯生物制药有限公司
主分类号: C07H19/06 分类号: C07H19/06;C07H19/10;C07H19/16;C07H19/20;A61K31/7072;A61K31/7076;A61K45/06;A61P31/14
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;安佳宁
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 取代 核苷酸 类似物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其硫代单磷酸酯,或者其药物可接受的盐:

其中:

B1为任意取代的杂环碱或具有保护的氨基的任意取代的杂环碱;

R1为O-或OH;

R2为其中R19、R20和R21独立地为不存在或氢,并且n为0或1;

R3a和R3b独立地选自氢、氘、任意取代的C1-6烷基、任意取代的C2-6烯基、任意取代的C2-6炔基、任意取代的C1-6卤代烷基和芳基(C1-6烷基);或R3a和R3b一起形成任意取代的C3-6环烷基;

R4选自氢、叠氮基、任意取代的C1-6烷基、任意取代的C2-6烯基和任意取代的C2-6炔基;

R5选自氢、卤素、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR10和-OC(=O)R11

R6选自氢、卤素、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR12和-OC(=O)R13

R7选自氢、卤素、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR14和-OC(=O)R15

或者R6和R7均是氧原子并且通过羰基连接在一起;

R8选自卤素、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR16和-OC(=O)R17

R9选自氢、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基和-OR18

R10、R12、R14和R18独立地选自氢和任意取代的C1-6烷基;

R16为任意取代的C1-6烷基;并且

R11、R13、R15和R17独立地为任意取代的C1-6烷基或任意取代的C3-6环烷基。

2.如权利要求1所述的化合物,其中n为1。

3.如权利要求1所述的化合物,其中n为0。

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R8为任意取代的C1-6烷基。

5.如权利要求4所述的化合物,其中任意取代的C1-6烷基为未取代的C1-6烷基。

6.如权利要求5所述的化合物,其中R8为甲基。

7.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R8为卤素。

8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物,其中R3a和R3b中的至少一个为任意取代的C1-6烷基;并且R3a和R3b中的另一个为氢。

9.如权利要求1-7中任一项所述的化合物,其中R3a和R3b均为氢。

10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物,其中R4为氢。

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