[发明专利]取代的核苷酸类似物在审
申请号: | 201510451354.2 | 申请日: | 2011-09-19 |
公开(公告)号: | CN105061534A | 公开(公告)日: | 2015-11-18 |
发明(设计)人: | 大卫·伯纳德·史密斯;杰罗姆·德瓦尔;纳塔莉亚·达特基纳;莱昂尼德·贝格尔曼;王广义 | 申请(专利权)人: | 艾丽奥斯生物制药有限公司 |
主分类号: | C07H19/06 | 分类号: | C07H19/06;C07H19/10;C07H19/16;C07H19/20;A61K31/7072;A61K31/7076;A61K45/06;A61P31/14 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 核苷酸 类似物 | ||
1.式(I)的化合物或其硫代单磷酸酯,或者其药物可接受的盐:
其中:
B1为任意取代的杂环碱或具有保护的氨基的任意取代的杂环碱;
R1为O-或OH;
R2为其中R19、R20和R21独立地为不存在或氢,并且n为0或1;
R3a和R3b独立地选自氢、氘、任意取代的C1-6烷基、任意取代的C2-6烯基、任意取代的C2-6炔基、任意取代的C1-6卤代烷基和芳基(C1-6烷基);或R3a和R3b一起形成任意取代的C3-6环烷基;
R4选自氢、叠氮基、任意取代的C1-6烷基、任意取代的C2-6烯基和任意取代的C2-6炔基;
R5选自氢、卤素、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR10和-OC(=O)R11;
R6选自氢、卤素、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR12和-OC(=O)R13;
R7选自氢、卤素、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR14和-OC(=O)R15;
或者R6和R7均是氧原子并且通过羰基连接在一起;
R8选自卤素、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR16和-OC(=O)R17;
R9选自氢、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基和-OR18;
R10、R12、R14和R18独立地选自氢和任意取代的C1-6烷基;
R16为任意取代的C1-6烷基;并且
R11、R13、R15和R17独立地为任意取代的C1-6烷基或任意取代的C3-6环烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中n为1。
3.如权利要求1所述的化合物,其中n为0。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R8为任意取代的C1-6烷基。
5.如权利要求4所述的化合物,其中任意取代的C1-6烷基为未取代的C1-6烷基。
6.如权利要求5所述的化合物,其中R8为甲基。
7.如权利要求1-3中任一项所述的化合物,其中R8为卤素。
8.如权利要求1-7中任一项所述的化合物,其中R3a和R3b中的至少一个为任意取代的C1-6烷基;并且R3a和R3b中的另一个为氢。
9.如权利要求1-7中任一项所述的化合物,其中R3a和R3b均为氢。
10.如权利要求1-9中任一项所述的化合物,其中R4为氢。
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