[发明专利]制首乌总游离蒽醌在制备中药抗动脉粥样硬化药物的应用在审

专利信息
申请号: 201510455721.6 申请日: 2015-07-30
公开(公告)号: CN105106325A 公开(公告)日: 2015-12-02
发明(设计)人: 王和生;杨长福;林昶;鲜义辉;王永萍;赖陈岑;赵建雄;王通渤 申请(专利权)人: 贵阳中医学院
主分类号: A61K36/704 分类号: A61K36/704;A61P9/10
代理公司: 贵阳春秋知识产权代理事务所(普通合伙) 52109 代理人: 李万强
地址: 550025 贵州省贵阳市花*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 制首乌总 游离 制备 中药 动脉粥样硬化 药物 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种制首乌总游离蒽醌在制备中药抗动脉粥样硬化药物中的应用,属于医药技术领域。

背景技术

动脉粥样硬化(AS)是一组称为动脉硬化的血管病中最常见、最重要的一种,其特点是动脉管壁增厚变硬、失去弹性和管腔缩小,由于在动脉内膜上积聚的脂质外观呈黄色粥样,因此称为动脉粥样硬化。近年来,动脉粥样硬化的发病率逐年升高,导致以动脉粥样硬化为主要病理基础的多种心血管疾病逐渐成为人类死亡的主要原因之一,因此早期预防和合理治疗动脉粥样硬化将大大降低冠心病等心血管疾病的发病率。目前临床上常用的抗动脉粥样硬化药物主要为他汀类和贝特类调血脂药物,但它们主要用于冠心病的早期治疗,且在联用时易产生较大的副作用,积极开发安全有效的中药抗动脉粥样硬化药物具有重要意义。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于应用制首乌总游离蒽醌制备抗动脉粥样硬化的中药药物,具有效果明显、有效剂量低的特点。

为解决上述技术问题,本发明采用的技术方案如下:

制首乌总游离蒽醌在制备中药抗动脉粥样硬化药物的应用。

上述的应用中,是将制首乌粉碎成粗粉,使用80%乙醇回流提取2次,每次2h,过滤,合并滤液并浓缩成浸膏,加入等量浓度为10%的硫酸酸化,冷却至室温,用二氯甲烷萃取三次,合并萃取液,减压回收二氯甲烷,残渣减压干燥,得制首乌提取物总游离蒽醌。

前述的应用中,制首乌总游离蒽醌的有效剂量为3.75~15mg/kg。

前述的应用中,优选的,制首乌总游离蒽醌的有效剂量为3.75mg/kg、7.5mg/kg或15mg/kg。

前述的应用中,制首乌总游离蒽醌的最佳有效剂量为15mg/kg。

前述的应用中,药物的剂型可以是颗粒、片剂、滴丸、胶囊、软胶囊、糖浆、合剂、丸剂、散剂及其他常规口服制剂,或者是注射剂及其他常规非口服制剂。

本发明的有益效果:本何首乌为蓼科多年生草本植物何首乌(Polygonummultiflo-rumThunb.)的干燥块根,为贵州地道药材,秋后茎叶枯萎时或次年未萌芽前掘取其块根,洗净,切片,晒干或微烘干,称为生首乌;若以黑豆汁拌蒸,晒后变为黑色,称为制首乌。本发明通过各种动物模型及实验证明,制首乌提取物总游离蒽醌对动脉粥样硬化具有确切的疗效,而且证实了制首乌总游离蒽醌在较低剂量(3.75~15mg/kg)时即可具有较好治疗效果,开发了制首乌总游离蒽醌在制备中药抗动脉粥样硬化药物的新应用,为制首乌总游离蒽醌开发成为一种新的中药抗动脉粥样硬化药物提供了新的依据,使作为传统老药的何首乌具有了广阔的应用前景和药用价值。

附图说明

图1是模型组的100倍兔胸主动脉切片HE染色结果图;

图2是正常组的100倍兔胸主动脉切片HE染色结果图;

图3是血脂康400mg/kg组的100倍兔胸主动脉切片HE染色结果图;

图4是制首乌总游离蒽醌15mg/kg组的100倍兔胸主动脉切片HE染色结果图;

图5是制首乌总游离蒽醌7.5mg/kg组的100倍兔胸主动脉切片HE染色结果图;

图6是制首乌总游离蒽醌3.75mg/kg组的100倍兔胸主动脉切片HE染色结果图。

下面结合附图和具体实施方式对本发明作进一步的说明。

具体实施方式

一、制首乌提取物总游离蒽醌的制备:将制首乌粉碎成粗粉,使用80%乙醇回流提取2次,每次2h,过滤,合并滤液并浓缩成浸膏,加入等量浓度为10%的硫酸酸化,冷却至室温,用二氯甲烷萃取三次,合并萃取液,减压回收二氯甲烷,残渣减压干燥,即得制首乌总游离蒽醌。经HPLC检测,其中含有制首乌总游离蒽醌中大黄酸、大黄素、大黄素甲醚的含量分别为0.14%、9.43%、3.63%。所得制首乌总游离蒽醌治疗兔动脉粥样硬化时,在较低剂量(3.75~15mg/kg)时即可产生较好治疗效果。

二、制首乌总游离蒽醌对新西兰大白兔动脉粥样硬化的治疗作用

1、实验药物制备:将制首乌粉碎成粗粉,使用80%乙醇回流提取2h,过滤,重复提取一次,合并滤液并浓缩成浸膏,加入等量浓度为10%硫酸酸化,冷却至室温,用二氯甲烷萃取三次,合并萃取液,减压回收二氯甲烷,残渣减压干燥,得制首乌总游离蒽醌。

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