[发明专利]一种不对称[3+2]环加成合成手性五元碳环核苷类似物的方法在审
| 申请号： | 201510458726.4 | 申请日： | 2015-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN105037366A | 公开（公告）日： | 2015-11-11 |
| 发明（设计）人： | 郭海明;韩瑞杰;王东超;谢明盛;王海霞;张倩;渠桂荣 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D473/40 | 分类号： | C07D473/40;C07D473/00;C07D473/30;C07D473/34;C07D209/38;C07D487/04;C07D209/86;C07D235/24;C07D209/48;C07D233/56;C07D239/54 |
| 代理公司： | 北京汉昊知识产权代理事务所(普通合伙) 11370 | 代理人： | 冯谱 |
| 地址： | 453000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 不对称 加成 合成 手性 五元碳环 核苷 类似物 方法 | ||
1.一种不对称[3+2]环加成合成手性五元碳环核苷类似物的方法，其特征在于，反应方程式如下：
其中：R1选自下列基中的一种:Cl、H、甲氧基、乙氧基、哌啶、苄氧、二甲胺基、苯基；R2选自下列基团中的一种：H、NH2、Cl；R3选自下列基团中的一种：甲基、乙基、异丙基、叔丁基、苄基；R4选自下列基团中的一种：甲基、乙基、异丙基、叔丁基；式中虚线表示的键为单键或者双键，并且虚线所在的环为芳环。
2.根据权利要求1所述的一种不对称[3+2]环加成合成手性五元碳环核苷类似物的方法，其特征在于，所述的方法具步骤为：以CH2Cl2作溶剂，氮气保护下以加入Pd2(dba)3和配体L，室温下搅拌20-30min，然后依次加入两种反应物，25摄氏度以下反应；
其中：配体L的结构式为：
3.根据权利要求1所述的一种不对称[3+2]环加成合成手性五元碳环核苷类似物的方法，其特征在于，所述的方法具体步骤为：在氮气保护下以CH2Cl2作溶剂，将5mol％的Pd2(dba)3(0.0025mmol)和10mol％的配体L(0.005mmol)，室温下搅拌20-30min，然后依次加入α-碱基取代的丙烯酸酯(0.05mmol)和烯丙基环丙烷(0.075mmol，1.5eq)，25摄氏度反应；其中：配体L的结构式为：
4.根据权利要求1所述的一种不对称[3+2]环加成合成手性五元碳环核苷类似物的方法，其特征在于，所述的手性五元碳环核苷类似物选自下列47个具体化合物中：
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