[发明专利]1,3,5-三嗪类衍生物及其制备方法和抗肿瘤用途在审

专利信息
申请号: 201510464404.0 申请日: 2015-07-31
公开(公告)号: CN105153129A 公开(公告)日: 2015-12-16
发明(设计)人: 孙铁民;周志旭;张亚鲁;王林;陈钊;迟雨萌 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D405/04 分类号: C07D405/04;C07D405/14;C07D401/14;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 三嗪类 衍生物 及其 制备 方法 肿瘤 用途
【权利要求书】:

1.通式的化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,

其中:

R1和R2相同,分别独立地选自氢、(C1-C10)烷基、(C3-C7)环烷基、(C2-C10)烯基和(C2-C10)炔基,它们可以被1-3个相同或不同的R3任选取代;

或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基或5-10元杂芳基,所述杂环基和杂芳基可以任选被1-3个相同或不同的R4取代;

除了与R1和R2连接的氮原子外,所述杂环基和杂芳基可以任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子,所述杂环基还可以任选包括1或2个碳碳双键或叁键;

R3、R4为(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤代、羟基、氰基、羧基、(C1-C10)酯基。

2.权利要求1所述的通式Ⅰ所示的1,3,5-三嗪类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,

其中,

R1和R2相同或不同,分别独立地选自氢、(C1-C4)烷基、(C3-C7)环烷基、(C2-C4)烯基和(C2-C4)炔基,它们可以被1-3个相同或不同的R3任选取代;

或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基或5-10元杂芳基,所述杂环基和杂芳基可以任选被1-3个相同或不同的R4取代;

除了R1和R2所连接的氮原子外,所述杂环基和杂芳基可以任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子。

3.权利要求1或2所述的通式Ⅰ所示的1,3,5-三嗪类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,

其中,

R1和R2相同或不同,分别独立地选自氢、(C1-C4)烷基,它们可以被1-3个相同或不同的R3任选取代;

或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成5-10元杂环基或5-10元杂芳基,所述杂环基和杂芳基可以任选被1-3个相同或不同的R4取代;

除了R1和R2所连接的氮原子外,所述杂环基和杂芳基可以任选含有1-4个选自N、O和S的杂原子。

4.权利要求1-3任何一项所述的通式Ⅰ所示的1,3,5-三嗪类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药,

其中,

R1和R2相同或不同,分别独立地选自氢、(C1-C4)烷基、羟基取代的(C1-C4)烷基;

或R1和R2与和它们所连接的氮原子一起形成吗啉基、4-哌啶酮基、4-羟基哌啶基、咪唑基、哌啶基、4-甲基哌啶基、3-甲基哌啶基、2-甲基哌啶基、4-甲基-1-哌嗪基。

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