[发明专利]铁筷子总皂苷在制备防治肝损伤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于肝胆科治疗领域，涉及铁筷子总皂苷在制备保护急性肝损伤的药物中的应用。

背景技术

肝损伤是由多种病因引起且有多种因素参与的复杂过程。肝损伤引发的肝脏疾病已成为常见病、多发病，更为严重的是其引发的肝功能衰竭和肝性脑病等，发病率和死亡率高，极大地威胁着人类的健康。很多因素可引起肝损伤，体内模型特别是化学性肝损伤模型，在形态学、病理生理学的某些方面与人慢性肝病较为相似。腹腔注射CCl₄植物油溶液是目前常用的肝炎模型。CCl₄引起肝损伤的机制是CCl₄在肝微粒体细胞色素P450激活下生成自由基CCl₃·及Cl·，这些自由基可与肝细胞内大分子发生共价结合，也可攻击膜下不饱和脂质，引起脂质过氧化，使肝细胞损伤，细胞质内GPT、GOT渗入血液，结果血清中GPT、GOT的活性升高，SOD活性及MDA含量常可反映体内脂质过氧化反应程度，间接反映机体组织、细胞损伤的程度。通过检测小鼠肝匀浆中的SOD活性及MDA含量可反映出药物对肝细胞的保护作用。因此本申请以血清GPT、GOT、肝组织SOD活性及MDA含量作为指标来探讨铁筷子总皂苷对肝损伤的保护作用。

目前，肝损伤的治疗方法有很多，虽然均有一定的疗效，但也存在着明显的不足。首先，西药具有较大的毒副作用，且疗效并不确切。其次，实验和临床研究证实，中药在抗菌抗病毒、改善肝功能、抗氧化、改善微循环、调节免疫功能以及抗肝纤维化等方面显示出良好的疗效，安全、可靠、有效，进一步显示出中医辨证论治的合理性，突显了中药在治疗肝损伤，尤其是内毒素性急性肝损伤方面的良好前景。国内外尚未见到有关于铁筷子总皂苷对急性肝损伤小鼠保护作用的报道。

铁筷了(H elleborus、thabetanus Franch.)为毛莨科铁筷子属多年生草本植物，又名嚏根草、小桃儿七等。铁筷子属植物约有20余种，主要分布在欧洲东南部和亚洲西部，其中，H elleborus thabetanus Franch.为我国西部特产种，主要分布于秦岭和大巴山区。其根茎为主要药用部位，具活血散癖、消肿止痛、清热解毒之功效，民间主要用于治疗膀胱炎、尿道炎、疮疖肿毒及跌打损伤等症。国内外的研究表明，铁筷了属植物含有甾体皂苷、黄酮、木质素、多糖、氨基酸等成分。其中铁筷了总皂苷因具有增大心肌收缩力和心搏出量、减低心律、消除水肿与呼吸道困难的强心作用，促进糖元产生以抑制乳酸生成的胰岛素样作用，抑制肿瘤细胞的生长，促进白细胞增多以及提高人体系统免疫力等多种生理功能而受到人们的关注。然未见关于铁筷子总皂苷有保护肝损伤作用的研究。

发明内容

本发明目的在于提供一种铁筷子总皂苷，该提取物具有保肝护肝作用，可用来制备保护肝损伤的药物。

所述铁筷子总皂苷在制备保肝护肝药物方面的应用，尤其是在制备保护急性肝损伤药物方面的应用。

本发明还提供了一种药物组合物，包含有效量的铁筷子总皂苷和一种或多种药学上可接受的辅料，所述药物组合物含有重量比为1～99％的铁筷子总皂苷。

所述药物组合物还可以包含其他治疗肝损伤的活性成分，包括中药和西药组分。

优选的，所述药物组合物含有重量比为10～60％的铁筷子总皂苷。

本发明的应用中，所述铁筷子总皂苷制剂剂型为胶囊剂、片剂、颗粒剂、散剂或口服液制剂中的一种，为使上述剂型能够实现，需在制备这些剂型时加入药学可接受的辅料，例如：填充剂、崩解剂、润滑剂、助悬剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、防腐剂等，填充剂包括：淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、甲壳素、微晶纤维素、蔗糖等，崩解剂包括：淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素、交联羧甲基纤维素钠等，润滑剂包括：硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠、滑石粉、二氧化硅等，助悬剂包括：聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、蔗糖、琼脂、羟丙基甲基纤维素等，粘合剂包括，淀粉浆、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等，甜味剂包括：糖精钠、阿斯帕坦、蔗糖、甜蜜素、甘草次酸等，矫味剂包括：甜味剂及各种香精，防腐剂包括：尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸及其盐类、苯扎溴铵、醋酸氯乙定、桉叶油等。