[发明专利]具有抗病毒活性和抗菌活性的生物碱碳苷类化合物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一个化合物，具体涉及一个从板蓝根中分离得到的一个具有抗病毒及抗菌活性的新的化合物和它们在预防和治疗与病毒及细菌感染等疾病中的药物用途。

背景技术

中药“板蓝根”为十字花科植物菘蓝Isatis indigotica Fort.的干燥根，味苦，性寒，有清热解毒，凉血利咽功能，用于温毒发斑、舌绛紫暗、痄腮、烂喉丹痧、大头瘟疫、丹毒、痈肿等症。板蓝根在现代临床上常用于病毒性疾病及细菌感染疾病，尤其在抗病毒方面疗效确切，众多文献报道板蓝根在临床上对于病毒引起的流感、乙型肝炎、单纯疱疹、病毒性心肌炎、肾病综合征出血热等多种疾病均有较好的治疗或预防作用，可以认为板蓝根是较为广谱的天然抗病毒药物。

板蓝根为清热解毒要药，除了在抗病毒方面疗效显著外，在抑菌，解热，抗菌，抗内毒素，抗氧化及免疫保护等方面均有很好的疗效。板蓝根水浸液对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、枯草杆菌、八联球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、甲型链球菌、肺炎双球菌、流感杆菌、脑膜炎双球菌等均有抑制作用。板蓝根对内毒素致家兔及啤酒酵母引起的大白鼠发热模型有一定的解热作用。在临床上广泛用于细菌、病毒所引起的各种感染所致的发热。

本发明对板蓝根活性成分深入研究，得到一个抗病毒、抗菌活性的生物碱碳苷类化合物，化学名称为2-吡咯烷酮-N-亚甲基-β-D-阿拉伯糖苷。

发明内容

发明目的：本发明的目的是对板蓝根活性成分进行深入研究，从板蓝根中分离得到一个安全，有效的活性单体成分，化学名称为2-吡咯烷酮-N-亚甲基-β-D-阿拉伯糖苷；本发明同时通过大量药理实验筛选，得到该化合物在制备抗病毒及抗菌药物制剂中的应用。

技术方案：为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为：

一种具有抗病毒活性和抗菌活性的生物碱碳苷类化合物，它的化学结构式如下：

并将其命名为2-吡咯烷酮-N-亚甲基-β-D-阿拉伯糖苷，分子式为C₁₀H₁₇NO₆。

本发明从板蓝根中分离得到生物碱碳苷类化合物的制备方法，该方法包括以下步骤：

a.取板蓝根粉碎后用溶剂提取，回收提取液，得到浓缩液；

b.将浓缩液经过正相色谱层析分离，得到目标化合物。

作为优选方案，以上步骤a所述的提取溶剂可以是正丁醇、甲醇、乙醇、水等其中之一或它们的混合溶剂，更加优选乙醇。提取方法可以是回流、微波提取或超声提取，优选回流和超声提取方法。

提取液浓缩后可以通过色谱层析，用于色谱层析分离的材料可以是硅胶、氧化铝、含有氰基或氨基的硅烷键合硅胶，其中优选硅胶，并用乙酸乙酯和甲醇作为洗脱液洗脱，收集分别含有目标化合物的洗脱液，浓缩，分别得到精制液。

浓缩后的精制液再上硅胶、氧化铝、含有氰基或氨基的硅烷键合硅胶等材料中进行色谱分离，收集含有目标物的洗脱液。洗脱液重结晶或蒸干溶剂后得到2-吡咯烷酮-N-亚甲基-β-D-阿拉伯糖苷化合物。

本发明通过大量实验筛选，结果表明，分离得到的化合物2-吡咯烷酮-N-亚甲基-β-D-阿拉伯糖苷具有良好的抗病毒及抗菌等生物活性。

可将上述化合物和药学上可接受的载体制成片剂，颗粒剂，胶囊剂，注射剂，脂肪乳剂，微囊，软膏剂或透皮控释贴剂，用于口服或外用，可实现上述化合物在制备预防和治疗病毒及细菌感染方面药物中的应用。

有益效果：本发明和现有技术相比具有以下优点：

本发明对板蓝根活性成分进行深入研究，分离得到一个具有显著抗病毒和抗菌活性的化合物，该化合物为结构新颖的化合物，为第一次从板蓝根药材中分离得到。并且通过药理实验筛选结果表明，本发明分离的得到的化合物具有很好的抗病毒和抗菌活性，可以方便制备得到各种临床常用剂型，具有重要的应用价值。

附图说明

图1为化合物2-吡咯烷酮-N-亚甲基-β-D-阿拉伯糖苷的结构示意图；

图2为化合物2-吡咯烷酮-N-亚甲基-β-D-阿拉伯糖苷的高分辨质谱图；

图3为化合物2-吡咯烷酮-N-亚甲基-β-D-阿拉伯糖苷的¹H NMR图；

图4为化合物2-吡咯烷酮-N-亚甲基-β-D-阿拉伯糖苷的¹³C NMR图；

图5为化合物2-吡咯烷酮-N-亚甲基-β-D-阿拉伯糖苷的¹H-¹HCOSY图；