[发明专利]竹黄乙酸乙酯萃取物用于制备防治糖尿病药物的用途

说明书

本发明公开了一种防治糖尿病的药物，其有效成分包括竹红菌甲素、竹红菌乙素、竹红菌丙素、hypomycin A、麦角甾醇和麦角甾醇过氧化物中的一种或者几种，或者有效成分包括竹黄乙酸乙酯萃取物。本发明对竹黄提取物中多种化合物进行分离和活性研究发现，多种化合物，以及竹黄乙酸乙酯萃取物都具有优良的降糖活性，可用于制备临床糖尿病用药，尤其是治疗Ⅱ型糖尿病，效果最佳，为充分开发竹黄的药用功效，深入开发其药用价值并应用于临床提供有力理论依据。

技术领域

本发明涉及传统中药竹黄的新用途，具体为竹黄乙酸乙酯萃取物用于制备防治糖尿病的药物的用途。

背景技术

竹黄，又称竹花、竹参、竹赤斑菌、竹三七、竹次团子等，是子囊军纲肉座菌科真菌竹黄（Shiraia bambusicola P. Henn）的子座，生长于竹竿上。竹黄产地主要分布在江苏、浙江、安徽、江西、湖北、四川等省。竹黄性味淡温，具有通经活络、活血化瘀、镇静、化痰止咳和补中益气的作用，我国民间用药常用于治疗风湿性关节炎、虚寒胃痛、坐骨神经痛、跌打损伤、气管炎、小儿惊风和急性肝炎等症。现代研究报道，竹黄具有镇痛、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等作用。

现代药理学对竹黄也做了很多研究，例如殷志琦等利用各种现代色谱方法从药用真菌竹黄菌子座提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离纯化14个化合物，通过波谱技术和理化性质鉴定它们的结构为竹红菌甲素(1)，竹红菌乙素(2)，竹红菌丙素(3)，hypomycin A(4)，麦角甾醇(5)，麦角甾醇过氧化物(6)，(22E,24R)-5α,8α-过氧化麦角甾-6,9(11),22-三烯-3β-醇(7)，麦角甾-7,24(28)-二烯-3β-醇(8)，(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(9)，(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇-3-O-棕榈酸酯(10)，(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇-6-O-棕榈酸酯(11)，棕榈酸-α-单甘油酯(12)，棕榈酸-α,α'-甘油二酯(13)，甘露醇(14)。其中化合物(7)~ (13)为首次从该属真菌中分离得到（殷志琦,陈占利,张健,叶文才,赵守训. 药用真菌竹黄的化学成分研究. 中国中药杂志, 2013,07:1008-1013）。沈云修等对竹黄的化学成分进行研究，采用硅胶柱色谱进行分离纯化、理化性质和波谱数据鉴定结构，结果分离并鉴定了7个化合物：竹红菌甲素(Ⅰ)，竹红菌乙素(Ⅱ)，竹红菌丙素(Ⅲ)，hypomycin A(Ⅳ)，麦角甾醇(Ⅴ)，过氧化麦角甾醇(Ⅵ)和1,8二羟基蒽醌(Ⅶ)。化合物(Ⅳ)~(Ⅶ)为首次从竹黄中分得。上述7个化合物从竹黄丙酮提取物中分离得到（沈云修,荣先国,高宗华.竹黄的化学成分研究.中国中药杂志, 2002, 09:37-39）。

关于竹黄的提取工艺，苏宇杰对竹黄中竹红菌素的最佳提取工艺进行了研究，结果发现丙酮为最佳提取溶剂，竹红菌素在酸性条件下稳定性较好，适合在酸性条件下使用（苏宇杰,印小燕,蔡宇杰,等.竹黄中竹红菌素的提取及稳定性研究[J].食品添加剂,2009,30(2):261-264）。

彭京胜等将竹黄药材80℃烘干，用丙酮索氏提取至无色，浓缩成浸膏。浸膏除去水溶性杂质，溶于适量10%氢氧化钠溶液，氯仿萃取至氯仿层接近无色，然后在水溶液中加入适量10%盐酸，氯仿萃取至氯仿溶液接近无色，回收氯仿得到提取物，用石油醚洗涤多次，即为竹红菌素。本法与柱层析等传统方法相比，可有效缩短提取时间、降低成本、简化流程（彭京胜,李晓丽,孙振令,等.竹黄中竹红菌甲素的分离与纯化[J]. 山东理工大学学报,2004,18(2):91-94）。